@
`
`62
`
`@
`
`®
`
`®
`
`BUNDESREPUBLIK DEUTSCHLAND
`
`DEUTSCHES
`
`PATENTAMT
`
`Int. CL:
`
`A 61 k, 27/00
`
`Deutsche KL:
`
`30 h, 2/36
`
`Offenlegungsschrlft 2222 039
`
`.
`
`Aktenzeichen:
`
`P 22 22 039.9
`
`Anmeldetag:
`
`5. Mai 1972
`
`Oflenlegungstag: 23. November 1972
`
`Ausstellungsprioritfit:
`
`—-
`
`Unionsprioritiit
`
`@
`
`@
`
`Datum:
`
`Land:
`
`7. Mai 1971
`
`,
`
`V. St. v. Amerika 7
`
`@
`Aktenzeichen:
`141407
`
`
`@
`
`Bezeichnung:
`
`Narkotische Arzneimittel
`
`Zusatz zu:
`
`7
`
`Ausscheidung aus:
`
`—
`
`—-
`
`@
`
`Anmelder:
`
`‘
`
`Endo Laboratories Inc., Garden City, N. Y. (V. St. A.)
`
`Vertreter gem. § 16 PatG:
`
`Kreisler, A. V., Dr.-Ing.; Schéinwald, K., Dr.—Ing.; Meyer, Th., Dr.-Ing.;
`Fuss, J. F., DipI.—Chem. Dr. rer. nat.; Kreisler, A. v., Dipl.-Chem.;
`Keller, (3., Dip1=.—Chem.; Klfipsch, G., Dr.-Ing.; Selting, G., Diplv.—Ing.;
`Patentanw'ailte, 5000 Kb'ln
`
`®
`
`Als Erfinder benannt:
`
`Blumberg, Harold, Flushing, N. Y. (V. St. A.)
`
`DT2222039
`
`6 11.72
`
`209 848/1178
`
`6/90
`
`

`

`PATENTANWKLTE
`
`0
`
`222-2939
`
`DR.—|NG. VON KREISLER DR.-ING. SCHUNWALD
`
`DR.-ING. TH. MEYER DR. FUES DIPL-CHEM. AVLEK VON KREISLER
`DIPL-CHEM. CAROLA KELLER DR.-ING_. KLO'I’SCH DIPL-ING. SELTING
`
`KU LN LVDEICHMA‘NNHAUS
`
`Kbln, dén 2.5.1972
`AvK/Ax
`
`ENDO LABORATORIES, Inc. , Garden Citv, New York 115§O,
`1000 Stewart Avenue, U. S .A.
`
`—_—_—._-—_-.__—_..._.__.__—.—_——
`Narkotische Arzneimittel
`
`Im allgemeinen erhalten Rauschgift—, Narkotikum— und
`
`Drogensfichtige keine volle Befriedigung durch das
`. Rauschgift oder ein "High" durch die verhéltnisméfiig
`langsame, diffuse and abgeschwachte Wirkung von oral
`
`genommenen Rauschgiften,7Narkotika und Drogen. Statt
`
`dessen suchen sie die schnelle, konzentrierte und unver—
`minderteVWirkung eines vorzugsweise ihtravenés Oder
`um-
`"mainline"-injizierten Rauschgifts oder Narkotikums,
`die erwfinschterakute euphorisierende Wirkung eines be—
`friedigenden "High" zu erreichen. Demzufolge beschaffen
`
`sich Sfichtige zuweilen die leichter erhéltlichen oralen
`
`Narkotika, némlich Analgetika, Antitussiva usw., and
`extrahieren die narkotische Substanz, éo daB sie inji-
`ziert werden kann. Der MiBbrauch von Rauschgiften, Narko—
`tika und Drogen durch Umleitung von oralen narkdtischen
`
`therapeutischen Medikamenten und Drogen in illegale
`Kanéle zur Injektion durch Sfichtige ist somit ein ernstes'
`
`Problem in der Medizin, Volksgesundheit und Verbrechensé
`verhfitung geworden.
`
`209848/1178'
`
`

`

`2222033
`
`Gegenetand der Erfindung sind narkotische Préfihraté zur
`oralen Verabreichung, z.B. Tabletten, Kapseln'und Sirupe,
`
`die ein Narkotikum, das oral sowie durch'Injektion eine
`
`wesentliche Wirkung hat,
`
`in Kombination mit einem Rausch—
`
`gift—, Narkotikum— und Drogenantagonisten enthalten, der
`
`oral viel weniger wirksam ist als bei der Injektion, wobei
`das Verhfiltnis des Anfiagonisten zuh Rauschgift, Narkotikum
`
`oder zur Droge (nachstehend der Einfachheit halber als
`
`"Narkotikum" bezeichnet) in der Kombination so gewéhlt
`
`ist, daB der Antagonist die Wirkung des Narkotikums bei
`
`oraler Einnahme der Kombination nicht blockiert,
`
`jedoch
`
`das Erreichen einer akuten euphorisierenden Wirkung ver-
`
`hindert, wenn die Kombination injiziert wird.
`
`Bei oraler Einnahme in Form von Dosierungseinheiten stellt
`
`das Praparat eine voll wirksame therapeutische Dosis des
`
`Narkotikums dar, die durch Anwesenheit des Antagonisten
`
`praktisch unvermindert ist. Wenn jedoch die Kombination
`
`der aktiven Ingredienfiien extrahiert und injiziert wird,
`
`blockiert der Antagonist wirksam den Effekt des Narkoti—
`
`kums and verhindert das Eintreten der gewunschten eupho—
`risierenden Wirkung. Die Kombination beseitigt'somit den
`
`Anreiz ffir die Abzweigung der legalen Medikamente und
`
`Drogen in illegale Kanéle and Verwendungen.
`
`Als Beispiele narkotischer Drogen und Medikamente, die in
`
`den Priparaten geméB der Erfindung verwendet warden
`
`konnen, sind Oxycodon, Hydrocodon, Methadon, Oxymorphon,
`
`Hydromorphon, Codein, Propoxyphen, Pentazocin und ihre
`
`pharmazeutisch unbedenklichen Salze zu nennen. Die Erfin—
`
`dung ist auf diese and alle anderen Narkotika, Rausohgiffe
`unerrog n anwendbaf, die sowohl oral als auch durch Injek—
`tion eine erhebliche Wirkung haben. Propoxyphen unteré
`liegt z.Zt. nicht der Rauschgiftfiberwachung, ist Jedoch
`
`eindeutig als schwaches Narkotikum erkannt und in einigen
`
`Fallen als zu MiBbrauch und Sucht ffihrendes Préparat fest—
`
`gestellt worden. Pentazocin unterliegt z.Zt. ebenfalls
`
`209848/1178
`
`

`

`._ 3 _
`
`22220339
`
`1-,
`
`nicht der Rauschgiftkontrolle in den Vereinigten Staaten,
`‘jedOCh ist es ein gemischter schwacher Narkotikum—Anta—
`gonist, der an der Grenze zu den Narkotikarliegt, und aus
`dem die narkotische Kgmponente ausreichend in Erscheinung
`getreten ist,
`um zu einer bedeutenden Zahl von Fallen des
`
`DrogenmiBbrauchs und der Drogensucht zu ffihren.
`
`Alle Narkotikum—Antagonisten, die bei Verabreichung durch
`
`Injektion eine wesentliche grbBere Wirksamkeit als bei
`rider oralen Einnahme haben, kbnnen in den Préparaten geméB
`
`der Erfindung verwendet werden. Als Beispiele solcher
`
`Narkotikum-Antagoniaten sind Naloxon, N—Cyclopropylmethyl—
`7,8—dihydro—14-hydroxynormorphinon; 21—Cyclopropyl-7a—
`(1—hydroxy—1—methyléth§l)—6,14—endo-éthantetrahydrbori—
`
`pavin, Cyclazocin, Nalorphin, Levallorphan und ihre phar—
`mazéutisch geeigneten saureadditionssalze zu nennen.-
`
`Da die Narkotika und Narkotikum—Antagonisten, die fur die
`
`Zwecke der Erfindung verwendet werden kbnnen,
`
`in ihrer
`
`Wirkungskraft sehr unterschiedlich sind, ist es nicht
`
`mfiglich; eineanerei h von Mengenverhéltnissen zu nennen,
`
`derrffir alle'mfiglichen Kombinationen gilt. Bei-
`spielsweise sollte das Gewichtsverhéltnis von Narkotikum
`
`zu Antagonist bei der Kombination von Oxymorphon und
`
`Naloxon im Bereich von etwa 2:1 bis 50:1 liegen, wéhrend
`
`es bei der Kombination von Meperidin mit Haloxon im Be—
`
`reich von etwa 50:1 bis 1OOQO:1 liegen sollte.
`
`Im allge—
`
`meinen liegen die geeignetenVVerhéltnisse im Béreich von
`
`efiwa 0,2:1 bis 30000:1 (gewfihnlich 2:1 bis 1000O:1).
`
`Die geeigneten Verhéltnisse fUr bestimmte Kombinationen
`lassen sich leicht dnrch Versuche ermitteln.
`
`,
`Die Préparate géméB der Erfindung sind‘fibliche orale
`Narkotikum—Préparate mit dem einZigen Unterschied, daB sie
`
`,
`Im Falle von
`den Narkotikum—Antagonisten enthalten.
`Tabletten enthalten sie im allgemeinen etwa 5 his 100 mg
`
`des Narkotikums und etwa 0,001 bis 50 mg (gewfihnlich
`
`209848/1178
`
`

`

`_ 4 -
`
`12222039
`
`0,003 his 5 mg) des Antagonisten. Flfissige Praparate
`
`enthalten 1m allgemeinen pro ml etwa 1 bis 20 mg Narkoti-
`
`kum and etwa 0,0002 bis 10 mg (gewfihnlich 0,0006 bis 1 mg)
`Antagonist. Zusatzliche Arzneimittel, z.B. Antihistamine,
`
`nicht-narkotische Analget1ka und Antispasmodika, kfinnen
`zusammen mit ublichen Hilfsstoffen. in ublichen Mengen
`
`einbezogen werden.
`
`Hachstahend wérden einige spezielle Beispiéle Von Prfipa—
`
`raten gemfifl der Erfindung und ihren mfiglichen'Anwendungen ,
`
`beachrieben.
`
`it! Oxycodon hit Naloxon
`Oiydodon ist ein wirksames orales narkotiaghes Analgeti—
`kum, dae 1m allgemeinen in einer D0518 von etwa 5 mg.
`Oxycodonhydrochlorid pro Tablette zusammen mit Aspirin,
`
`Phenacgtnzund Coffein (éhnlich dem hekannten "APO mit
`Godein") verwendet wird. Der Sflchtige mflBte wahracheinlich
`
`den Narkotikumextrakt von 6 his 12 Tabletten injizieren,
`
`um einen'fl6hepunkt ("High") zu erreiohen.
`
`Beim Verfahren gemfifl der Erfindung enthélt éie Tablette
`Coder eine Dosis von 5 m1 Flfissigkeit) etwa 5 mg Oxycodon—
`
`hydrochlorid oder sein Equivalent ale Base, Salze usw.
`
`zusammen mit 0.01 bib 0.3 mg Naloxonhydrochlorid (oder
`dessen'fiquivalent als Base, Salze usw.) gegebenenfalls
`
`mit zusétzlichen Arzneimitteln wie Aspirin, Phenacetin
`and Coffein. Beyorzugt warden Tabletten, die 5 mg Oxy-
`
`codonhydrochlorid and 0,1 mg Naloxonhydrochlorid zusammen
`
`mit 224 mg Aspirin, 160 mg Phenacetin and 32 mg Caffein-
`enthalten.
`'
`
`22 derocodon mit Naloxon
`Hydrocodon ist ein wirksames oralés narkotisches Anti—
`tussivum und Analgetikum und wird 1m allgeméinen in einer
`
`Dosie von etwa 5 mg Hydrocodonbitartrat-pro Tablette Oder.@
`
`pro 5 m1 Sirup verwendet. Der Sfichtige muBte wahrschein-
`
`lich den Narkotikumextrakt von 18 bis 36 Tabletten inji-
`
`209843/1178
`
`

`

`2222039
`
`ziéren} um einen Hfihepunkt'oder ein "High“ zu erreichen.
`
`,
`
`f
`
`Beim Verfahren gemaB der Erf1ndung enthalt die Tabiette
`(Oder die Dosis von 5 m1 Elfissigkeit) etwa 5 mg Hydro— '-
`codonbitartrat (Oder dessen Aquivalént als Base, Salze
`usw. ) zuSammen mit 0, 003 bis 0,1 mg Naloxonhydrochlorid _
`(oder dessen Aquivaleht ale Base, Salze usw. ) gegébénen—
`falls mit zusatzlichen Arzneimitteln wie Antihistaminen
`(z. B. Chlorpheniraminmaleat) ,Vasikonstriktoren (z. B.
`-Phenylephedrinhydrpchlorid), nicht-narkotischen Analge—h
`tika (z. B. Acetaminophen), Antispasmodika und Coffein.
`Bevorzugt werden Tabletten, die 5 mg Hydrlocodohbitartrat
`und 0, 03 mg Naloxonhydrochlorid enthalten.
`'
`
`32 Methadoh mit Naloxon
`Methadonhydrochlorid ist ein wirksames orales harkotische31'
`Analgetikum, §38 in einer Dosis van 5 oder10 mg in
`Tabletten oder 1n flfissiger Form zur Schmerzlinderung undt
`'1n einer D0915 von 40 his 100 mg ale Tabletteh Oder
`Flfissigkeit zur Aufrechterhaltuhg einer ausreichenden
`,
`Toleranz gegen Narkotika zur'Blockierung eihes durch
`Heroin hervorgerufeneh "High" Verwendet wird. Der Sficht1ger
`mfiBte wahrscheinlich den Narkotikumextrakt einer 40 mg-
`Tablette Oder deren AquiValént injizieren,
`um zu einem
`thepunkt zu gelangen.
`
`“
`
`GemaB der Erfindung enthalt d1e TabIarirerraéréfttfi§11ttssige-?r"-~"’5'~
`Praparatfietwa 40 mg Methadonhydrobhlorid (oder dessen
`‘
`Aquivalent als Base, Salze usw. ) zusammen mit 0,2 bis 5 mg-
`Naloxonhydrochlorid (oder dessen Aquivalent als- Base,
`Salze usw.). Die bevorzugte Dosie_rung bei Tabletten oder
`7 flfiasigen Praparatan betrfigt 40 mg Methadonhydrochlorid
`zusammen mit 1, 5 mg Naloxonhydroohlorid.
`'
`
`42 Oxymorghon mit Naloxon
`Oxymorphonhydroohlorid ist ein wirkaames orales Analgeti-
`kum, das 1n Tabletten in einer D0315 von 10 mg verwéndet
`wird. Der Sachtige mUBte wahrs che1n11ch den Extrakt von
`2 09848/1178
`
`

`

`2222039
`
`- 5 _
`
`4
`
`1/5 bis 1/2 Tablette ifijiziereh,
`
`um zu einem thepunkt':
`
`zurgelangen.
`
`GemaB der Erfindung enthfilt die Tablette etwa 10 mg Oxy-
`
`morphonhydrochldrid (Oder dessen KquiValent als Base,
`Salze usw.) zusémmen mit 0,2 his 5.mg Naloxonhydrochlorid
`(Oder dessen figuivalent als Base, Salze usw.). Die bevor—
`zugte Dosis bei den Tablettenrbefrégt 10 mg 0xymorphon—
`hydrochlorid zusammen mit_2;5 mg NaloxonhydroChlorid.r
`
`52 deromorphon mit Naloxon
`Hydromorphonhydrochlorid ist ein wirksames oralesrAnalge—
`fikum und hustenstillendes Mittel, das in Dosen von 2,
`3 oder 4 mg pro Tablette oder 1 mg pro 5 m1 Sirup ver—
`
`wendet wird. Der Sfichtige mfiBte wahrscheinlich den Wirk—‘
`stoffgehalt von 2 bis 4 Tabletten, die 3 mg Wirkéfoff
`enthalten, und aquivalente Dosierungen der 2 mg- and 4 mg—
`
`Tabletten injizieren,
`
`um in den Rauschzustand zu gelangen.
`
`GemfiB der Erfindung enthélt die Tablette etwa 3 mg Hydro-
`
`' morphonhydrochlorid (oder dessen invalent als Base,
`
`Sulfat Oder andere SalZe) zusammen mit 0,04 his 1 mg
`
`Naloxonhydrochlorid (Oder dessen Kquivalent als Base,
`
`_
`Salze usw.). Die Mengenanteile von Naloxonhydrochlorid
`wfiren bei den Tabletfen wit 2 und 4 mg Hydromorphonhyoro-
`chlorid proportional gleich. Die bevorzugte Dosierung
`
`ffir'Tabletten betragt 3 mg Hydromorphonhydrochlorid zu—
`
`sammgn mit 0,4 mg Naloxonhydrpchlorid.
`
`’
`
`64 Codein mit Naloxgfl
`Godeinphosphafi ist ein wifksames orales Analgafikufi und
`Antitussivum, daa 1m allgemeinen in DoSierungen voo
`7,5 bis 60 mg 15 Tabletten als Analgetikum and in Dosie-
`
`rungen von 10 mg in Tabletten oder flfissigen Prfiparatan
`. als Antitussiva gegebenenfalls zusamman mit weiteren
`
`'
`
`'nioht—narkotischen Arzneimitteln wie APO (Aspirin,
`.Phenacetin und Coffein) varwendet wird. Der suchtige
`mflBte wahrsoheinlich den Narkotikumextrakt von 4 bis 8
`
`209848/1178
`
`

`

`_
`
`,_7._.
`
`2222639
`
`~
`
`,
`
`_,
`
`; Tabletten mit 60 mgWirkstoff injizieren, um in den
`Rauschzuatand zu gelangen.
`
`GemiB der Erfindung enthalt die Tablette etwa 7, 5 bia'
`60 mg Codeinphosphat
`(Oder dessen Aquivalent ale Base,
`Sulfat Oder andere Salze ) z_u8ammen mit 0, 03 bis 1 mg
`Naloxonhydrochlorid (Oder dessen Aqu1va1ent ale Base,
`Salze usw.) gegebenenfalls mit anderen Arzneimitteln W13
`
`_
`
`7 Aspirin, Phenacetin und Coffein. Die bevorzugte Dosierung f
`fur Tabletten betragt 30 mg Codeinphoephat'und 0.1 mg
`'
`Haloxonhydrochlorid zuaammen mit 224 mg Aspirin, 160 mg
`Phenacetin and 32 mg Coffein.
`'
`'
`
`1} Propoxgnhen mit Nalbxon
`Propoxyphanhydrochlor1d wird 1n groBem Umfange ale orales
`Analgetikum 1m allgemeinen in einer Dosierung von 65 mg
`7
`mit Aap1r1n Oder mit Aspirin, Phenacetin and Coffein
`verwendet. Der Sflchtige'muBte'wahrecheinlich den Narkoti-
`rkumextrakt von 4 bis 8 Tab1etten injizieren,
`um in den
`Rauschzuatand zu gelangen.
`’
`
`GemfiB der Erfindung enthalt die Tablette etwa 30 his 55 mg"
`Propoxyphenhydrochlorid (oderpdeasen KQuivalént 313 Base. 7,
`Salze new. ) zuaammen mit 0, 03 bis 1 mg Naloxomhydrochlo-'
`rid (Oder dessen Aquiva1ent ale Base, Salze new.) gage-
`benenfalls mit Aspirin Oder APE (Aspirin, Phenacetin and
`Coffein). Die bevorzugte Doaierung pro Tablette betrflgt
`65 mg Bropoxyphenhydrochlorid and O, 2 mg Na1oxonhydro- W
`' chlorid zusammen mit 224 mg Aspirin, 160 mg Phenacetin
`' and 32 mg Coffein.
`'
`
`7-
`
`8} Meyeridin mit Naloxonf
`”aperidin hdxd his orales Analgétikum 1m allgemeimén 813,
`so his 100 mg Meperidinhyarochlgria.enthaltende TafiIéttef 7’
`gegebenenfalls mit Aspirin, Phenéfiet1n*ufid Cofféifl‘fiér~ '_
`wendet. Der Suchtige mfiflte wahracheinlich den Narkotikumé 7/
`
`extrakt von 3 bis 6 Tab1etten je 100 mg Wirkstoff inji- '
`zieren, um in den Rauschzustana zu gelangen.
`
`209848l1178
`
`

`

`7222039
`
`GemfiB der Erfindung enthfilt die Tablette 50 his 100 mg
`Meperidinhydrochlorid (Oder dessen Equivalent als Base,
`
`Salze usw.) zusammen mit 0,01 bis 1 mg Naloxonhydroehlo—
`
`r;d (Oder dgasenwfiquixalenzmals_3asev_£mflgm~usw.) gage-
`benehfalls mit Aspirin, Phenacetin and Coffein. Die be—
`
`vorzugte Dosierung pro Tablette betrflgt 100 mg Meperidin—
`hydrochlorid and 0,5 mg Naloxonhydrochlorid zusammen mit
`
`224 mg Aspir;n, 160 mg Phenacetin and 32_mg Coffein.
`
`22 Pentazocin mit Naloxon
`
`Pentazocin ist ein wirksames orales Analgetikum, das im
`allgemeinen in Form von Tabletten verfiendet wird, die
`Pentazocinhydrochlorid in einer 50 mg Ger Base Equivalen-
`
`[ten Mange enthalten. Der Suchtige mfiate wahrscheinlich 7
`. den Extrakt von 4 bis 8 Tabletten 1hjizieren,
`um zum Rausch—
`
`zustand zu gelangen.
`
`GeméB der Erfindung enthélt die Tablefte 50 mg Pentazocin—
`
`base in Form des Hydrochlorids (Oder dessen Equivalent als
`
`Base aelbat oder in Form anderer Salze) zusammen mit
`
`0.02 his 0.6 mg Naloxonhydrochlorid (Oder dessen Kquiva—
`
`lent als Base, Salze usw.). Bevorzugt warden Tabletten,
`die jeweils Pentazocinhydrochlbrid in einer 50 mg der'
`
`Base entsprechenden Mange zusammen mit 0,2 fig Naloxon—
`_ hydrochlorid enthalteni
`
`Die anderen vorstehend genannten Antagonisten mit Ausnahme
`
`des gemischten Rarkotikum—Antagonisten Pentazocin kfinnen
`in den voratehend als Beispiéle beechriebenen Arznei—
`mitteln an Stella von NéloxOn in den folgenden, auf die
`Naloxohdoaierung bezogenen mehrfachen Nangen Oder Bruché
`
`tellen verwendet warden: N-Gyclopropylmethyl—7,B-dihydro—
`
`14-hydroxynormorphinon: 1/3 (der Naloxondbsis in mg);
`21-Gyélopropyl—7a-(1-hydroxy-1smefhylfifhii}-6,14—endd-
`Ethantetrahydrooripavin: 1/3; Cyclazocin: 1; Nalorphin: 10;
`
`Levallorphan: 2. N—Cyclopropylmethy1—7,8—d1hydro—14-
`
`hydroxynormorphinon und 21—0yclopropyl-7a—(1—hydroxy—1—
`methyléthy1)-6,14-endo—fithantetrahydrooripavin warden
`
`7
`
`7209848/1178
`
`

`

`9
`
`2222039_
`
`auqh‘in Kombination mit Pentazocin verwendét, wobei jeder
`Antagonist in eineerosis von.1/3 der Naloxondosis inr
`‘ mg gebraucht wird. Natflrlich kfinnen auch. pharmazeutisch
`unbedenkliche Saure additionssa1ze der BaSen der Narkoti-r
`kum—Antagonistan verwendet warden.
`
`209848/1178
`
`
`
`._...‘...
`
`

`

`-10 ..
`
`2222039
`
`.
`
`P a t e
`
`n t a n a p r u c h e
`
`-
`
`1)
`
`Nérkotische Arzneimittel fur die orale Verabreichung,
`
`enthaltend ein Narkotikum, das sowohl oral als auch
`
`durch Injektion eine wesentliche Aktivitét hat,
`
`in
`
`Kombination mit einem Narkotikum—Antagonisten, der
`
`_oral eine viel geringere Wirksamkeit als bei der Injek-
`
`tion hafi, wobei das Verbaltnis-des Antagonisten zum 7
`
`Narkotikum in der Kombination so geWfihlt ist, daB der
`
`Antagonist die Wirkung des Narkotikums nibht blockiert,
`
`wenn die Kombination oral eingenommen wird, aber das
`
`Erreiohen einer akuten euphorisiérenden Wirkung des
`7 Narkotikums verhindert, wenn die Kombinatiop injiziert.
`wird.
`
`Arzneimittel nach Anspnuch 1, dadurch gekennzeichnet,
`
`daB sis als Narkotikum Oxycodon. Hydrooodon, Methadon,
`
`Meperidin, Oxymorphon, HydromOrphon, Codein, Propoxy~
`
`phen oder Pentazocin oder deren pharmazeutisch unbe—
`
`denkliohe Séureadditéonssalze und als Narkotikgm-Anta-
`
`gonist Naloxon, N—Cyclopropylmethy1-7,8-dihydro~14—
`
`hydroxynormorphinon, 21-Cyclopropyl—7a—(1~hydroxy—1-
`
`methylathyl)-6,14—endo-athantetrahydrooripavin (Di—
`
`prenorphin), Cyclazocin, Nalorphin oder Levallorphan
`oder deren pharmazeutisch unbedenkliche Séureaddie
`tionssalze enthalfen.
`
`‘3
`J)7
`
`209848/1178
`
`

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