IAAL
`; BUNDESREPUBLIK @ Offenlegungsschrift
`@ int. cis:AGi K 7/42
`DEUTSCHLAND AGIK7/48DE 19545107 Al
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`A61 K 31/70
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`@) Aktenzeichen:
`@) Anmeldetag:
`@® Offentegungstag:
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`195 45 107.4
`4. 12. 95
`5. 6.97
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`DEUTSCHES
`
`PATENTAMT
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`DE19545107At
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`H) Anmelder:
`US
`39 31 809
`;
`04.84 199 B
`EP
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`Beiersdorf AG, 20253 Hamburg, DE
`EP
`0956 472 A3
`EP
`02 56 472 A2
`Derwent Abstract, 84-227814/37 zu J5 9134-707-A;
`
`JP Patents Abstracts of Japan: 63-152309
`
`A.,C- 541,Nov. 8,1988,Vol.12,No.421;
`6- 80564 A.,C-1217,June 27,1994,Vol.18,No0.337;
`
`
`2) Erfinder:
`Schénrock, Uwe, Dr., 22844 Norderstedt, DE; Pollet,
`Dieter, Dr., 22523 Hamburg, DE; Schreiner, Volker,
`Dr., 22523 Hamburg, DE; Marker, Uwe, 22085
`Hamburg, DE; Kruse, Inge, 20146 Hamburg, DE
`
`® Fir die Beurteilung der Patentfahigkeit
`in Betracht zu ziehende Druckschriften:
`DE
`34 47 618 C2
`DE
`43 23 615 Al
`DE
`33 19 282 Al
`
`DE
`2617919 Al
`
`DE-OS
`2401 450
`
`=US
`40 88 756
`
`FR
`26 51 434 Ai
`
`FR
`26 49 610 Ai
`
`
`26 47 342 Al
`26 34 374 Al
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`3) Verwendungeines wirksamen Gehaltes an Adenosin in kosmetischen oder dermatolagischen Zubereitungen
`FD) Verwendung von Adenosin zur Steigerung der Zellprolite-
`ration in der menschlichen Haut.
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`Die folgenden Angaben sind den vom Anmelder eingereichten Unterlagen entnommen
`9/24
`1
`BUNDESDRUCKERE! 04.97
`702 023/445
`L'OREAL USA,INC. EX. 1003
`
`L'OREAL USA, INC. EX. 1003
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`1
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`DE 195 45 107 Ai
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`Beschreibung
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`Die vorliegende Erfindung betrifft die Verwendung von Adenosin in kosmetischen und dermatologischen
`Zubereitungen.
`In einer gesonderten Ausftibrungsform betrifft die vorliegende Erfindung kosmetische und dermatologische
`Zubereitungen zur Prophylaxe und Behandlung kosmetischer oder dermatologischer Hautveranderungen wie
`z. B. der Hautalterung.
`Die Haut altert bedingt durch endogene, genetisch determinierte Einflisse. Exogene Faktoren, wie UV-Licht
`und chemische Noxen, kénnen kumulativ wirksam sein und beschleunigen die natiirlichen Alterungsprozesse. Es
`kommt zu zahlreichen degenerativen Prozessen, die je nach GréBe der EinfluBfaktoren ua. zu folgenden
`strukturellen Veranderungen und Schaden in Dermis und Epidermis fiihren (Dermatoheliosis):
`
`a) Riickbildung des mikrovascularen Systems.
`b) Schlaffheit und Ausbildung von Falten teilweise aufgrund einer Abnahme und Quervernetzung des
`Kollagens, Akkumulation der Glucosaminoglycane (Grundsubstanz).
`c) Abflachung der Retezapfen. Damit verbundenist die Verringerung der Fliche zwischen Dermis und
`Epidermis,tiber die Stoffe zur Ernahrung und Entschlackung der Epidermis ausgetauscht werden.
`d) Eingeschrankter regenerativer Turnoverin der Epidermis, verbunden mit fehlerhafter Ausbildung der
`Hornschicht (Verhornungsstérungen), die zur Hautaustrocknungfiihrt.
`e) Fehlerhafte Regulation von Zellteilung (Proliferation) und Zellreifung (Differenzierung) in der Epidermis,
`woraus zellulare Atypen und der Verlust der Polaritat resultieren,
`f) Lokale Hyper-, Hypo- und Fehlpigmentierungen(Altersflecken).
`
`Die vorliegende Erfindung betrifit demgema8 Produkte zur Pflege und Prophylaxe gealterter Haut sowie zur
`Behandlung der Folgeschaden der Hautalterung, insbesondere der untera)bis f) aufgefiihrten Phinomene.
`Es war tiberraschend und fir den Fachmann nicht vorauszusehen, da8 zur Steigerung der Zellproliferation in
`menschlicher Haut, bevorzugt in kosmetischen oder dermatologischen Zubereitungen, den Nachteilen des
`Standes der Technik abhilft.
`In einer besonderen Ausfihrungsform betrifft die vorliegende Erfindungbetrifft demgemaB die Verwendung
`von Adenosin zur Pflege und Prophylaxe gealterter Haut sowie zur Behandlungder Folgeschiden der Hautalte-
`rung,insbesondere deruntera) bis f) aufgefiihrten Phanomene.
`Adenosinist gekennzeichnet durch die Strukturformel
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`NH
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`N~_Z
`i
`<
`N x 4
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`HO—CGH, 0
`
`OH OH
`
`= e
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`reregen
`eReven
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`Zwar beschreibt die DE-OS 24 01 450 pharmazeutische Zusammensetzungen zur Linderung von Hautprolife-
`rationserkrankungen mit einem wirksamen Gehalt an Adenosin. Fernersind einige Dokumente des Standes der
`Technikbekannt, welche sich mit der kosmetischen bzw. dermatologischen Verwendung von Adenosinphospha-
`ten (cyclisches Adenosin-3’,5’-monophosphat = cAMP, Adenosinmonophasphat = AMP, Adenosindiphosphat
`= ADP, Adenosintriphopsphat = ATP), beispielsweise die US-PS 4,702,913 in welcher die Verwendung von
`ATP und cAMPals die Hautfeuchtigkeit steigernde Substanz beschrieben wird. Der Stand der Technik konnte
`Jedoch keinen Hinweis aufdie erfindungsgemaBe Verwendung geben.
`Entsprechend der erfindungsgemaBen Verwendung kdnnen kosmetische oder dermatologische Formulierun-
`gen wie fiblich zusammengesetzt sein und zur Behandlung, der Pflege und der Reinigung der Haut und/oder der
`pare und als Schminkproduktin der dekorativen Kosmetik dienen. Sie enthalten bevorzugt 0,001 Gew.-% bis
`Gew.-%, insbesondere aber 0,01 Gew-% bis 6 Gew.-%, bezogen auf das Gesamtgewicht des Mittels, an den
`
`erfindungsgemaBen Wirkstoffkombinationen.
`ur Anwendung entsprechend der erfindungsgemaBen Verwendung werden die kosmetischen und dermato-
`
`~ logischen Zubereitungenin derfiir Kosmetika fiblichen Weise auf die Haut und/oder die Haare in ausreichender
`
`€nge aufgebracht.
`inutsPrechenddererfindungsgemiéBen Verwendungkénnen kosmetische unddermatologische Zubereitungen
`
`jonsgtiedenen Formen vorliegen. So kénnen sie z. B. eine Lisung, eine wasserfreie Zubereitung, eine Emul-
`toe Mikroemulsion vom Typ Wasser-in-Ol (W/O) oder vomTyp O-in-Wasser (O/W), eine multiple
`: Sionen, beispielsweise vom Typ Wasser-in-Ol-in-Wasser (W/O/W), ein Gel, einen festen Stift, eine Salbe
`T auch ein Aerosol darstellen. Es ist auch vorteilhaft, Adenosin entsprechend der erfindungsgema8en Ver-
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`wendung in verkapselter Form darzureichen,z. B. in Kollagenmatrices und anderen tiblichen Verkapselungsma-
`terialien, z. B. als Celluloseverkapselungen, in Gelatine, Wachsmatrices oderliposomal verkapselt. Insbesondere
`Wachsmatrices wie sie in der DE-OS 43 08 282 beschrieben werden, habensichals giinstig herausgestellt.
`fs ist auch méglich und vorteilhaft im Sinne der vorliegenden Erfindung, Adenosin in waBrige Systeme bzw.
`Tensidzubereitungen zur Reinigung der Haut und der Haare einzufiigen.
`;
`Entsprechend der erfindungsgemaBen Verwendung kénnen kosmetische und dermatologische Zubereitungen
`kosmetische Hilfsstoffe enthalten, wie sie tiblicherweise in solchen Zubereitungen verwendet werden, z. B.
`Konservierungsmittel, Bakterizide, Parfiime, Substanzen zum Verhindern des Schaumens, Farbstoffe, Pigmente,
`die eine firbende Wirkung haben, Verdickungsmittel, oberflichenaktive Substanzen, Emulgatoren, weichma-
`chende, anfeuchtende und/oder feuchhaltende Substanzen, Fette, Ole, Wachse oder andere iibliche Bestandteile
`einer kosmetischen oder dermatologischen Formulierung wie Alkohole, Polyole, Polymere, Schaumstabilisato-
`ren, Elektrolyte, organische Lésemittel oder Silikonderivate.
`Insbesondere kann Adenosin auch mit Antioxidantien kombiniert werden.
`Erfindungsgem&B8 kénnenals giinstige Antioxidantien alle fiir kosmetische und/oder dermatologische Anwen-
`dungen geeigneten oder gebrauchlichen Antioxidantien verwendet werden.
`Vorteilhaft werden die Antioxidantien gewahlt aus der Gruppe bestehend aus Aminosauren (z. B. Glycin,
`Histidm, Tyrosin, Tryptophan)und deren Derivate, Imidazole (z. B. Urocaninsaure) und deren Derivate, Peptide
`wie D,L-Carnosin, D-Carnosin, L-Carnosin und deren Derivate (z. B. Anserin), Carotinoide, Carotine (z.B.
`a-Carotin, f-Carotin, Lycopin) und deren Derivate, Chlorogensiure und deren Derivate, Liponsaure und deren
`Derivate (zB. Dihydroliponsaure), Aurothioglucose, Propylthiouracil und andere Thiole (z.B. Thioredoxin,
`Glutathion, Cystein, Cystin, Cystamin und deren Glycosyl-, N-Acetyl-, MethyI-, Ethyl-, Propyl-, Amyl-, Butyl- und
`Lauryl-, Palmitoyl-, Oleyl-, y-Linoleyl-, Cholesteryl- und Glycerylester) sowie deren Salze, Dilaurylthiodipropio-
`nat, Distearylthiodipropionat, Thiodipropionsaure und deren Derivate (Ester, Ether, Peptide, Lipide, Nukleotide,
`Nukleoside und Salze) sowie Sulfoximinverbindungen(z. B. Buthioninsulfoximine, Homocysteinsulfoximin, But-
`hioninsulfone, Penta-, Hexa-, Heptathioninsulfoximin) in sehr geringen vertraglichen Dosierungen(z. B. pmol bis
`umol/kg), ferner (Metall)-Chelatoren(z. B. a-Hydroxyfettsduren, Palmitinsaure, Phytinsaure, Lactoferrin), a-H-
`ydroxysauren(z. B. Citronensaure, Milchsdure, Apfelsiure), Huminsaure, Gallensaure, Gallenextrakte, Bilirubin,
`Biliverdin, EDTA, EGTA und deren Derivate, ungesattigte Fettsauren und deren Derivate (z. B. y-Linolensaure,
`Linolsiure, Olsaure), Folsaure und deren Derivate, Ubichinon und Ubichinol und deren Derivate, Vitamin C und
`Derivate (z. B. Ascorbylpalmitat, Mg-Ascorbylphosphat, Ascorbylacetat), Tocopherole und Derivate (z. B. Vita-
`min-E-acetat), Vitamin A und Derivate (Vitamin-A-palmitat) sowie Koniferylbenzoat des Benzoeharzes, Rutin-
`siure und deren Derivate, Butylhydroxytoluol, Butylhydroxyanisol, Nordihydroguajakharzsdure, Nordihydro-
`guajaretsiure, Trihydroxybutyrophenon, Harnsaure und deren Derivate, Mannose und deren Derivate, Sesamol,
`Sesamolin, Zink und dessen Derivate (z.B. ZnO, ZnSO,) Selen und dessen Derivate (z. B. Selenmethionin),
`Stilbene und deren Derivate(z. B. Stilbenoxid, Trans-Stilbenoxid) unddie erfindungsgema8 geeigneten Derivate
`(Salze, Ester, Ether, Zucker, Nukleotide, Nukleoside, Peptide und Lipide) dieser genannten Wirkstoffe.
`Die Menge der vorgenannten Antioxidantien (eine oder mehrere Verbindungen) in den, Zubereitungen
`betragt vorzugsweise
`0,001
`bis 30Gew.-%, besonders bevorzugt 0,05—20Gew.-%,
`insbesondere
`1-10 Gew-%, bezogen auf das Gesamtgewicht der Zubereitung.
`Sofern Vitamin E und/oder dessen Derivate das oder die Antioxidantien darstellen, ist vorteilhaft, deren
`jeweilige Konzentrationen aus dem Bereich von 0,001—10 Gew.-%, bezogen auf das Gesamtgewicht der For-
`mulierung, zu wahlen.
`,
`Sofern Vitamin A, bzw. Vitamin-A-Derivate, bzw. Carotine bzw. deren Derivate das oder die Antioxidantien
`darstellen, ist vorteilhaft, deren jeweilige Konzentrationen aus dem Bereich von 0,001—10 Gew.-%, bezogen auf
`das Gesamtgewicht der Formulierung, zu wahlen.
`Erfindungsgem&Be Emulsionen sind vorteilhaft und enthalten z.B. die genannten Fette, Ole, Wachse und
`anderen Fettk6rper, sowie Wasser und einen Emulgator, wie er iiblicherweise fiir einen solchen Typ der
`Formulierung verwendetwird.
`Die Lipidphase kann dabei vorteilhaft gewahlt werden aus folgender Substanzgruppe:
`
`~ natiirliche, synthetische und/oderpartialsynthetische Ole, wie Triglyceride der Caprin- oder der Capryl-
`Sdure, vorzugsweise aber Rizinusél;
`— Fette, Wachse und andere natiirliche synthetische und/oder partialsynthetische Fettkérper, vorzugswei-
`se Ester von Fettsduren mit Alkoholen niedriger C-Zahl, z. B. mit Isopropanol, Propylenglykol oder Glyce-
`Tin, oder Ester von Fettalkoholen mit Alkansdurenniedriger C-Zahl oder mit Fettsauren;
`" Silikondle wie Dimethylpolysiloxane, Diethylpolysiloxane, Diphenylpolysiloxane sowie Mischformen
`araus,
`~ Gesattigte Verbindungen wie Kohlenwasserstoffe natiirlichen oder synthetischen Ursprungs(Vaseline,
`Squalan).
`Die waBrige Phase der erfindungsgemaBen Zubereitungen enthilt gegebenentfalls vorteilhaft Alkohole, Diole
`_ Ser Polyole niedriger C-Zahl, sowie deren Ether, vorzugsweise Ethanol, Isopropanol, Propylenglykol, Glycerin,
`Ethylenglykol, Ethylenglykolmonoethyl- oder -monobutylether, Propylenglykolmonomethyl, -monoethyl- oder
`- Nonobutylether, Diethylenglykolmonomethyl- oder -monoethylether und analoge Produkte, ferner Alkohole
`/,,°tiger C-Zahl, zB. Ethanol, Isopropanol, 1,2-Propandiol, Glycerin sowie insbesondere ein oder mehrere
`aAnickungsmittel, welches oder welche vorteilhaft gewahlt werden kénnen aus der GruppeSiliciumdioxid,
`nm ‘ainiumsilikate, Polysaccharide bzw. deren Derivate,z. B. Hyaluronsaure, Xanthangummi, Hydroxypropyl-
`thylcellulose, besonders vorteilhaft aus der Gruppe der Polyacrylate, bevorzugt ein Poiyacrylat aus der
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` &
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`EP
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`DE 195 45 107 Ai
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`ppe der sogenannten Carbopole, beispielsweise Carbopole der Typen 980, 981, 1382, 2984, 5984, oder auch
`ferTypen ETD (Easy-to-disperse) 2001, 2020, 2050, jeweils einzeln oder in beliecbigen Kombinationen unterein-
`r Kombination.
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`.
`aerspesondere werden Gemischeder vorstehend genannten Lésemittel verwendet. Bei alkoholischen Lésemit-
`teln kent Wasserein weiterer Bestandteil sein.
`;
`ErfindungsgemaBe Emulsionen sind vorteilhaft und enthalten z B. die genannten Fette, Ole, Wachse und
`anderen Fettkorper, sowie Wasser und einen Emulgator, wie er iiblicherweise fiir einen solchen Typ der
`Formulierung verwendet wird.
`;
`Gele gema8 der Erfindung enthalten diblicherweise Alkohole niedriger C-Zahl, z. B. Ethanol, isopropanol,
`{2-Propandiol, Glycerin und Wasser bzw. ein vorstehend genanntes Olin Gegenwarteines Verdickungsmittels,
`das bei olig-alkoholischen Gelen vorzugsweise Siliciumdioxid oder ein Aluminiumsilikat, bei w4B8rig-alkohol-
`ischen oder alkoholischen Gelen vorzugsweise ein Polyacrylatist.
`Als Treibmittel fiir erfindungsgem@Be, aus Aerosolbehaltern verspriihbare Zubereitungen sind die iiblichen
`pekannten leichtfliichtigen, verfliissigten Treibmittel, beispielsweise Kohlenwasserstoffe (Propan, Butan, Isobu-
`tan) geeignet, die allein oder in Mischung miteinander eingesetzt werden kénnen. Auch Druckluftist vorteilhaft
`yerwenden.
`7Vorteilhaft kénnen erfindungsgemaBe Zubereitungen auBerdem Substanzen enthalten, die UV-Strahlung im
`UVB-Bereich absorbieren, wobei die Gesamtmenge der Filtersubstanzen z B. 0,1 Gew-% bis 30 Gew-%,
`yorzugsweise 0,5 bis 10 Gew.-%,insbesondere1,0 bis 6,0 Gew.-% betragt, bezogen auf das Gesamtgewicht der
`Zubereitungen, um kosmetische Zubereitungen zur Verfiigung zu stellen, die das Haar bzw. die Haut vor dem
`gesamten Bereich derultravioletten Strahlung schiitzen. Sie kénnen auchals Sonnenschutzmittelfirs Haar oder
`die Haut dienen.
`Enthalten die erfindungsgema8en Emulsionen UVB-Filtersubstanzen, kénnendiese Slldslich oder wasserlés-
`lich sein. Erfindungsgema8 vorteilhafte dlldsliche UVB-Filtersind z. B.:
`
`-- 3-Benzylidencarnpher-Derivate, vorzugsweise 3-(4-Methylbenzyliden}campher, 3-Benzylidencampher;
`— 4-Aminobenzotsaure-Derivate, vorzugsweise 4-(Dimethylamino)-benzoésaure(2-ethylhexyl)ester, 4-(Di-
`methylamino}benzoésiureamylester;
`— Ester der Zimtsaure, vorzugsweise 4-Methoxyzimtsaure({2-ethylhexyl)}ester, 4-Methoxyzimtsaureisopen-
`tylester;
`— Ester der Salicylsiure, vorzugsweise Salicylsaure(2-ethylhexyl}ester, Salicylsiure(4-isopropylben-
`zyljester, Salicylsiurehomomenthylester,
`— Derivate des Benzophenons, vorzugsweise 2-Hydroxy-4-methoxybenzophenon, 2-Hydroxy-4-methoxy-
`‘-methylbenzophenon, 2,2’-Dihydroxy-4-methoxybenzophenon;
`— Ester
`der Benzalmalonsdure,
`vorzugsweise
`4-Methoxybenzalmalonsduredi(2-ethylhexyl)ester,
`-2,4,6-Trianilino-(p-carbo-2'-ethykl-1'-hexyloxy) -1,3,5-triazin.
`
`Vorteilhafte wasserlésliche UVB-Filter sind z. B.:
`
`— Salze der 2-Phenylbenzimidazol-5-sulfonsaure wie ihr Natrium-, Kalium- oderihr Triethanolammonium-
`Salz, sowie die Sulfonsaure selbst;
`— Sulfonsdure-Derivate von Benzophenonen, vorzugsweise 2-Hydroxy-¢+-methoxybenzophenon-5-sulfon-
`saure und ihre Salze;
`— Sulfonsaure-Derivate des 3-Benzylidencamphers, wie z. B. 4-(2-Oxo-3-bornylidenmethy!)benzolsulfon-
`séure, 2-Methyl-5-(2-oxo-3-bornylidenmethy])sulfonsaure und ihre Salze.
`
`t S
`
`anpmmggyrprtere
`
`os
`
`Die Liste der genannten UVB-Filter, die in Kombination mit den erfindungsgemBen Wirkstoffkombinationen
`verwendet werden kénnen, soll selbstverstandlich nichtlimitierendsein.
`Gegenstand der Erfindungist auch die Verwendung einer Kombination des Adenosins mit mindestens einem
`UVB-Filter als Antioxidans bzw. die Verwendung des Adenosins mit mindestens einem UVB-Filter als Antioxid-
`ans in einer kosmetischen oder dermatologischen Zubereitung.
`Es kann auch von Vorteil sein, Adenosin mit UVA-Filtern zu kombinieren, die bisher tiblicherweise in
`_ kosmetischen Zubereitungen enthalten sind. Bei diesen Substanzen handelt es sich vorzugsweise um Derivate
`_ des Dibenzoylmethans, insbesondere um {-(4’-tert.-Butylphenyi)-3-(4’-methoxyphenyl)propan-1,3-dion und um
`_ LPhenyl-3-(4'-isopropylphenyl)propan-1,3-dion. Auch diese Kombinationen bzw. Zubereitungen, die diese
`Kombinationen enthalten, sind Gegenstand der Erfindung. Es kénnendie fiir die UVB-Kombination verwende-
`ten Mengen eingesetzt werden.
`Gegenstand der Erfindung ist auch die Verwendung einer Kombination des Adenosins mit mindestens einem
`OVA-Filter als Antioxidans bzw. die Verwendung einer Kormbination des Adenosins mit mindestens einem
`UVA-Filter als Antioxidansin einer kosmetischen oder dermatologischen Zubereitung.
`Gegenstand der Erfindung ist auch die Verwendung einer Kombination des Adenosins mit mindestens einem
`A-Filter und mindestens einem UVB-Filter als Antioxidans bzw. die Verwendung einer Kombination des
`\denosins mit mindestens einem UVA-Filter und mindestens einem UVB-Filter als Antioxidansin einer kosme-
`Uschen oder dermatologischen Zubereitung.
`Kosmetische und dermatologische Zubereitungen mit einem wirksamen Gehalt an Adenosin kGnnen auch
`&norganische Pigmente enthalten, die iblicherweise in der Kosmetik zum Schutze der Haut vor UV-Strahlen
`verwendet werden. Dabei handelt es sich um Oxide des Titans, Zinks, Eisens, Zirkoniums, Siliciums, Mangans,
`luminiums, Cers und Mischungen davon, sowie Abwandlungen, bei denen die Oxide die aktiven Agentien sind.
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`E EEE
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`DE 195 45 107 Al
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`AEEITFITM
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`pesonders bevorzugt handeltes sich um Pigmenteauf der Basis von Titandioxid.
`Bei kosmetischen und dermatologischen Zubereitungen zum Schutze der Haare vor UV-Strahlen gemaB der
`Erfindung handeltes sich beispielsweise um Shampoonierungsmittel, Zubereitungen,die beim Spiilen der Haare
`yor oder nach der Shampoonierung, vor oder nach der Dauerwellbehandlung, vor oder nach der Farbung oder
`Entfarbung der Haare angewendet werden, um Zubereitungen zum Fénen oder Einlegen der Haare, Zuberei-
`tungen — Farben oder Entfarben, um eine Frisier- und Behandlungslotion, einen Haarlack oder um Dauer-
`wellmittel.
`Die kosmetischen und dermatologischen enthalten Wirkstoffe und Hilfsstoffe, wie sie iblicherweisefiir diesen
`Typ von Zubereitungen zur Haarpflege und Haarbehandlung verwendet werden. Als Hilfsstoffe dienen Konser-
`yierungsmittel, oberflachenaktive Substanzen, Substanzen zum Verhindern des Schiumens, Verdickungsmittel,
`Emulgatoren, Fette, Ole, Wachse, organische Lésungsmittel, Bakterizide, Parfiime, Farbstoffe oder Pigmente,
`deren Aufgabeesist, die Haare oder die kosmetische oder dermatologische Zubereitung selbst zu farben,
`Flektroyte, Substanzen gegen das Fetten der Haare.
`Unter Elektrolyten im Sinne der vorliegenden Erfindung sind wasserlésliche Alkali-, Ammonium-, Erdalkali-
`(unter Einbeziehung des Magnesiums) und Zinksalze anorganischer Anionen und beliebige Gemische aus
`solchen Salzen zu verstehen, wobei gewahrleistet sein mu8, da8 sich diese Salze durch pharmazeutische oder
`kosmetische Unbedenklichkeit auszeichnen.
`Die erfindungsgem4Ben Anionen werden bevorzugt gewahlit aus der Gruppe der Chloride, der Sulfate und
`Hydrogensulfate, der Phosphate, Hydrogenphosphate und der linearen und cyclischen Oligophosphate sowie
`der Carbonate und Hydrogencarbonate.
`Kosmetische Zubereitungen, die ein Hautreinigungsmittel oder Shampoonierungsmittel darstellen, enthalten
`yorzugsweise mindestenseine anionische, nicht-ionische oder amphotere oberflachenaktive Substanz, oder auch
`Gemische aus solchen Substanzen, Adenosin im wGrigen Medium und Hilfsmittel, wie sie tiblicherweise dafir
`verwendet werden. Die oberflachenaktive Substanz bzw. die Gemische aus diesen Substanzen kénnenin einer
`
`Konzentration zwischen 1 Gew.-% und 50 Gew.-% in dem Shampoonierungsmittel vorliegen.
`
`Liegen die kosmetischen oder dermatologischen Zubereitungen in Form einer Lotion vor, die ausgespilt und
`
`z.B. vor odernachder Entfarbung, vor oder nach der Shampoonierung, zwischen zwei Shampoonierungsschrit-
`
`ten, vor oder nach der Dauerwellbehandlung angewendetwird, so handelt es sich dabei zB. um waBrige oder
`
`wiGrig-alkoholische Lésungen, die gegebenenfalls oberflachenaktive Substanzen enthalten, deren Konzentra-
`
`tionzwischen 0,1 und 10 Gew.-%, vorzugsweise zwischen 0,2 und 5 Gew.-%,liegen kann.
`-
`
`Diese kosmetischen oder dermatologischen Zubereitungen kénnen auch Aerosole mit den itblicherweise
`
`_ dafiir verwendeten Hilfsmitteln darstellen.
`
`Eine kosmetische Zubereitung in Form einer Lotion, die nicht ausgespiilt wird, insbesondere eine Lotion zum
`
`_ Kinlegen der Haare, eine Lotion, die beim Fénen der Haare verwendetwird, eine Frisier- und Behandlungslotion,
`
`stellt im aligemeinen eine waBrige, alkoholische oder waBrig-alkoholische Lésung dar und enthalt mindesiens
`
`ein kationisches, anionisches, nicht-ionisches oder amphoteres Polymer oder auch Gemische derselben, sowie
`
`Adenosin in wirksamer Konzentration. Die Menge der verwendeten Polymerenliegt z. B. zwischen 0,1 und
`
`10 Gew.-%, bevorzugt zwischen 0,1 und 3 Gew.%.
`
`Kosmetische Zubereitungen zur Behandlung und Pflege der Haare, die Adenosin enthalten, k6nnen als
`_
`
`_ Emulsionen vorliegen, die vom nicht-ionischen oder anionischen Typ sind. Nicht-ionische Emulsionen enthalten
`
` neben Wasser Ole oder Fettalkohole, die beispielsweise auch polyethoxyliert oder polypropoxyliert sein knnen,
`
`oder auch Gemische aus den beiden organischen Komponenten. Diese Emulsionen enthalten gegebenenfalls
`
`_ kationische oberflachenaktive Substanzen.
`
`_
`Erfindungsgem&8 kénnen kosmetische Zubereitungen zur Behandlung undPflege der Haare als Gele vorlie-
`
`| gen, die neben einem wirksamen Gehalt an Adenosin und dafiir iblicherweise verwendeten Lésungsmittein,
`
`| bevorzugt Wasser, noch organische Verdickungsmittel, z. B. Gummiarabikum, Xanthangummi, Natriumalginat,
`
`_Cellulose-Derivate, vorzugsweise Methylcellulose, Hydroxymethylcellulose, Hydroxyethylcellulose, Hydrox-
`
`| ¥propyicellulose, Hydroxypropylmethylcellulose oder anorganische Verdickungsmittel, z. B. Aluminiumsilikate
`
`|Wie beispielsweise Bentonite, oder ein Gemisch aus Polyethylenglykol und Polyethylenglycolstearat oder
`
`_| -tistearat, enthalten. Das Verdickungsmittel ist in dem Gel z B. in einer Menge zwischen 0,1 und 30 Gew.-%,
`| Pevorzugt zwischen 0,5 und 15 Gew.-%,enthalten.
`
`| _
`Vorzugsweise betragt die Menge des Adenosinsin einem fiir die Haare bestimmten Mittel 0,05 Gew.-% bis
`
`‘i 10 Gew.-%,insbesondere 0,5 Gew.-%bis 5 Gew.-%, bezogen auf das Gesamtgewichtdes Mittels.
`
`| _ EtfindungsgemaBe waBrige kosmetische Reinigungsmittel oderfiir die waBrige Reinigung bestimmte wasser-
`aE pe oder wasserfreie Reinigungsmittelkonzentrate kénnen anionische, nichtionische und/oder amphotere
`
`: es fuside enthalten, beispielsweise
`
`| ~herkémmiliche Seifen, z. B. Fettsiuresalze des Natriums
`» ~— Alkylsulfate, Alkylethersulfate, Alkan- und Alkylbenzolsulfonate
`
`_ -—Sulfoacetate
`
`~ Sulfobetaine
`
`_ ~Sarcosinate
`
`_ — Amidosulfobetaine
`
`_ ~ Sulfosuccinate
`
`~ Sulfobernsteinsaurehalbester
`
`_ — Alkylethercarboxylate
`
`_ ~ Elwei8-Fettsiure-Kondensate
`_ ~ Alkylbetaine und Amidobetaine
`
`15
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`35
`
`45
`
`55
`
`

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`DE 195 45 107 Ai
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`— Fettsdurealkanolamide
`— Polyglycolether-Derivate
`
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`
`Kosmetische Zubereitungen, die kosmetische Reinigungszubereitungen fiir die Haut darstellen, kénnen in
`flissiger oder fester Form vorliegen. Sie enthalten neben Adenosin vorzugsweise mindestens eine anionische,
`nicht-ionische oder amphotere oberflachenaktive Substanz oder Gemische daraus, gewiinschtenfalls einen oder
`
`mehrere Elektrolyten und Hilfsmittel, wie sie fiblicherweise dafiir verwendet werden. Die oberflachenaktive
`
`Substanz kann in einer Konzentration zwischen 1 und 94 Gew.-% in den Reinigungszubereitungen vorliegen,
`
`bezogen aufdas Gesamtgewicht der Zubereitungen.
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`Kosmetische Zubereitungen, die ein Shampoonierungsmittel darstellen, enthalten neben einem wirksamen
`
`Gehalt an Adenosin vorzugsweise mindestens eine anionische, nicht-ionische oder amphotere oberflachenaktive
`
`Substanz oder Gemische daraus, gegebenenfalls einen erfindungsgemaSen Elektrolyten und Hilfsmittel, wie sie
`
`fiblicherweise dafiir verwendet werden. Die oberflachenaktive Substanz kann in einer Konzentration zwischen
`
`1{Gew.-% und 94 Gew.-% in dem Shampoonierungsmittel vorliegen.
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`Die erfindungsgem&Ben Zusammensetzungen enthalten auBer den vorgenannten Tensiden Wasser und gege-
`:
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`benenfalls die in der Kosmetik iiblichen Zusatzstoffe, beispielsweise Parfiim, Verdicker, Farbstoffe, Desodoranti-
`
`en, antimikrobielle Stoffe, riickfettende Agentien, Komplexierungs- und Sequestrierungsagentien, Perlglanz-
`
`agentien, Pflanzenextrakte, Vitamine, Wirkstoffe und dergleichen.
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`Die vorliegende Erfindung umfaBt auch ein kosmetisches Verfahren zum Schutze der Haut und der Haare vor
`
`oxidativen bzw. photooxidativen Prozessen, das dadurch gekennzeichnetist, daB man ein kosmetisches Mittel;
`~ welches eine wirksame Konzentration an Adenosin enthalt, in ausreichender Menge auf die Haut oder Haare
`aufbringt.
`Vorzugsweise betragt die Menge an Adenosin in diesen Zubereitungen 0,001 Gew.-% bis 10 Gew.-%,insbe-
`sondere 0,01 Gew.-% bis 6 Gew.-%, bezogen auf das Gesamtgewicht der Zubereitungen.
` Gegenstand der Erfindung ist auch das Verfahren zur Herstellung der erfindungsgem&Ben kosmetischen
`Mittel, das dadurch gekennzeichnetist, da8 man in an sich bekannter Weise Adenosin in kosmetische und
`dermatologische Formulierungeneinarbeitet.
`Die nachfolgenden Beispiele sollen die vorliegende Erfindung verdeutlichen, ohne sie einzuschrinken. Alle
`Mengenangaben, Anteile und Prozentanteile sind, soweit nicht anders angegeben, auf das Gewicht und die
`Gesamtmenge bzw. auf das Gesamtgewicht der Zubereitungen bezogen.
`
`Beispiel1
`
`O/W-Sonnenschutzlotion
`
`Cetearylalkohol,
`PEG-40-Rizinus6l/Natriumcetearylsulfat
`Caprylic/Capric Triglyceride
`Octylstearat
`Octylmethoxycinnamat
`Butylmethoxydibenzoylmethan
`Cyclodimethicon
`Carbomer
`NaGH (45%)
`Na3 HEDTA
`Butylenglycol
`Adenosin
`Konservierungsmittel/Parfum
`Wasser, ad
`
`Gew-%
`
`2,50
`
`4,00
`4,00
`5,50
`0,70
`1,00
`0,27
`0,22
`1,00
`5,00
`0,10
`qs.
`100,00
`
`
`
`
`
`
`,
`
`
`
`

`

`
`
`
`
`
`
`DE 195 45 107
`
`Al
`
`Beispiel 2
`
`O/W-After-Sun-Lotion
`
`Stearinsaure
`Glycerylstearat
`Isopropylpalmitat
`Caprylic/Capric Triglyceride
`Buxus chinensis
`Carbomer
`NaOH (45%)
`Glycerin
`Ethanol
`Adenosin
`Konservierungsmittel/Parfum
`Wasser, ad
`
`Beispiel 3
`
`O/W-Sonnencréme
`
`Stearinsaure
`Octyldodecanol
`Isopropylpalmitat
`Cyclomethicon
`Methylbenzylidencampher
`Butylmethoxydibenzoylmethan
`Cetylalkohol
`Na3 HEDTA
`NaOH (45%)
`Glycerin
`Adenosin
`Konservierungsmittel/Parfum
`Wasser, ad
`
`Beispiel 4
`
`O/W-Créme
`
`Trilaureth-4-Phosphat
`Cera microcristallina, Paraffinum liquidum
`Isopropylpalmitat
`Cetylalcohol
`Adenosin
`Glycerin
`Konservierungsmittel/Parfum
`Wasser, ad
`
`Gew.-%
`
`2,00
`1,00
`6,00
`5,00
`2,00
`0,20
`0,20
`5,00
`5,00
`0,10
`q.s.
`100,00
`
`Gew-%
`
`3,50
`1,00
`5,00
`4,00
`1,00
`3,00
`1,00
`5,00
`1,00
`0,40
`0,10
`qs.
`100,00
`
`Gew.-%
`
`2,00
`5,00
`5,00
`5,00
`0,10
`5,00
`qs.
`100,00
`
`10
`
`15
`
`45
`
`55
`
`
`
`

`

`
`
`
`
`a
`:
`
`ti
`:
`
`DE 195 45 107 Ai
`
`Beispiel 5
`
`O/W-Créme
`
`Glycerylstearat
`Behenylalcohol
`Isopropylpalmitat
`Octyldodecano!
`Glycerin
`Adenosin
`Konservierungsmittel/Parfum
`Wasser, ad
`
`Beispiel 6
`
`O/W-Créme
`
`Polyglyceryl-3-Diisostearat
`Paraffinél
`Ceresin
`Magnesiumstearat
`Magnesiumsulfat
`Adenosin
`Glycerin
`Konservierungsmittel/Parfum
`Wasser, ad
`
`Gew.-%
`3,00
`5,00
`3,00
`3,00
`5,00
`0,10
`qs.
`100,00
`
`Gew.-%
`
`2,50
`15,00
`3,00
`3,00
`0,70
`0,10
`3,00
`qs.
`100,00
`
`4 :
`
`Patentanspriiche
`1. Verwendung von Adenosin zur Steigerung der Zellproliferation in der menschlichen Haut.
`2. Verwendung von Adenosin zur Bekampfung und Linderung der der Symptome exogenen Hautalterung,
`|_bevorzugt in kosmetischen oder dermatologischen Zubereitungen.
`)
`3. Verwendung nach Anspruch 1 oder 2, dadurch gekennzeichnet, daB das Adenosin in kosmetischen oder
`|
`dermatologischen Zubereitungen in Konzentrationen von 0,01 Gew.% bis 10 Gew.-%, insbesondere aber
`0,1 Gew.-% bis 6 Gew.-%, vorliegt, jeweils bezogen auf das Gesamtgewicht der Zubereitungen.
`
`
`
`
`
`
`
`

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`Deutsches Patent- und Markenamt
`Die Prasidentin
`
`Bescheinigung
`
`Die Ubereinstimmung der angehefteten Ablichtungen mit der in der Bibliothek
`des Deutschen Patent- und Markenamtes
`
`vorhandenen Offenlegungsschrift
`wird hiermit bestatigt.
`
`Aktenzeichen:
`
`195 45 107.4
`
`Munchen, den 1. September 2017
`
`Im Auftrag
`
`2
`
`Zellner
`
`
`
`9
`
`