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`HIIIHI||Il|l||IlilllllIIIIHIIVHIIIIIIIHIIlllllllilllllllllllllmllli
`
`
`I. Bumpssnepuaux ® Offenlegungsschrift
`DEUTSCHLAN"
`DE 195 45 107 A1
`
`@ lnt.CI.5:
`A61 K 7/42
`A51 Km
`A61 K 31/70
`
`® Aktenzeichen'.
`Q2) Anmeidetag:
`@ Ofienlegungstag:
`
`195451014
`4. 12. 95
`5. 9.97
`
`DEUTSCHES
`
`PATENTAMT
`
`DE19545107A1
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`53Anmeider:
`us
`33 g? 909
`1
`.
`EP
`0
`4199 B
`
`Belersdor‘f AG, 20253 Hamburg, DE
`EP
`02 56 472 A3
`EP
`02 55 472 A2
`Derwent Abstract, 84-227814/37 zu J5 9134-707-A;
`
`JP Patents Abstracts of Japan: 63452309
`A.,C- 541,Nov. 8,1988,Vo!.12,No.421;
`
`6- 80564 A.,C-1217,June 27,1994,Vo|.18,No.337;
`
`Q En‘inder:
`Schénrock, Uwe, Dr., 22844 Norderstedt, DE; Pallet,
`Dieter, Dr., 22523 Hamburg, DE; Schreiner, Volker,
`Dr., 22523 Hamburg, DE; Mfirker, Uwe, 22085
`Hamburg, DE; Kruse, Inge, 20146 Hamburg, DE
`
`
`
`
`@ Fijr die Beurteilung der Patentféihigkeit
`in Betracht zu ziehende Druckschriften:
`DE
`3447 618 C2
`
`DE
`43 23 615 A1
`DE
`3319 282 A1
`DE
`2617 919 A1
`
`DE-OS
`2401 450
`=US
`40 88 756
`
`FR
`26 51 434 A1
`FR
`26 49 510 A1
`
`FR
`26 47 342 A1
`FR
`26 34 374 A1
`
`
`@ Verwendung eines wirksamen Gehaltes an Adenosin in kosmetischen oder dermatologischen Zubereitungen
`@ Vanrvendung von Adenosin zur Steigerung der Zellproiife-
`ration in der manschlichen Haut.
`
`
`
`Die folgenden Angaban sind den vom Ann-"alder aingereichten Unterlagen entnommen
`9/24
`1
`BUNDESDRUCKEREI
`04. 97
`702 023/445
`L'OREAL USA, INC. EX. 1003 ._.___ .
`
`L'OREAL USA, INC. EX. 1003
`
`1
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`DE 195 45107 A1
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`Beschreibung
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`IO
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`15
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`Die vorliegende Erfindung betrifft die Verwendung von Adenosin in kosmetischen und dermatoiogischcn
`Zubereitungen.
`[n einer gesonderten Ausffihrungsfonn betrifft die vorliegende Erfindung kosmctische und dennatolog'ische
`Zubereitungen zur Prophylaxe und Behandlung kosmefischer oder dennatologischer Hautverfinderungen wie
`z. B. der Hautalterung.
`Die Haut altert bedingt durch endogene. generisch determiniertc Einflfisse. Exogene Faktoren, wie UV—Licht
`und chemjsche: Noxen, kc‘nmen kumulativ wirksam sein and beschleunigen die natfirlichen Alterungsprozesse. Es
`kommt zu zahlreichen degenerativen Prozessen, die je nach GrfiBe dcr Einflufifaktoren lLa. zu folgenden
`su—ukturellen Verfinderungen 11nd Schfiden in Dennis und Bpidermis f-fihren (Dermatohetiosis):
`
`a) Rfickbildung dos mikrovasculfimn Systems.
`b) Schlaffheit uud Ausbildung V011 Faltcn teilweise aufgrund einer Abnahme und Quervemetzung des
`Kollagcns, Akkumulation der Glucosaminoglycane (Grundsubstanz).
`c) Abflachung der Retezapfen. Damit verbunden ist die Verringerung der Flfiche zwischen Dennis and
`Epidemis, fiber die Stoffe zur Ernihrung und Enfschlackung der Epidennis ausgetauscht warden.
`d) Eingcschrinkter regenerativer Turnover in der Epidemis, verbunden [nit fehierhafter Ausbildung der
`Hornschicht (Verhomungsstfirungeu), die zur Hautaustrocknung ffihrt.
`e) Fehlerhafte Regulation von ZeiIteilung (Proliferation) and Zeflreifung (Differenzierung) in der Epidermis,
`woraus zelIuIfire Atypen und der Verlust der Polaritit resultieren,
`f) Lokale Hyper-, Hypo— and Fehipigmentierungen (AItersflecken).
`
`Die vorliegende Erfindnng betrifft demgemfiB Produkte zur Pflege und Prophyiaxe gealterter Ham: sowie zur
`Behandlung der Folgeschfiden der Hautalterung, insbesondere der unter a) his f) aufgefflhrten Phfinomene.
`Es war flbcrraschend und ffir den Fachmann nicht vorauszusehcn, daB zur Steigerung der Zellproiiferation in
`menschlicher Haut, hevorzugt in kosmetischen oder dermatologischen Zubereitungen, den Nachteilen des
`Standes der Technik abhiifi.
`
`In einer bcsonderen Ausfflhruugsform hctrifft die vorliegeudc Erfindung benifft demgemfiB die Verwendung
`von Adenosin zur Pflege und Prophylaxe gealtcrter Haut sowie zur Behandlung der Folgescbfiden der Hautalte-
`rung, insbesoudere der unter a) his f) aufgeffihrten Phinomene.
`Adenosin ist gekennzeichnet durch die Strukturfonnel
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`zwar besehreibt die DE-OS 24 01 450 pharmazeutische Zusammensetzungen zur Linderung von Hautprolife-
`rationserkrankungen mit einem wirksameu Gehalt an Adenosin. Ferner sind eim’ge Dokumente des Standes der
`Technjk bekannt. welche sich mit der kosmetischen bzw. dermatologischen Verwendung von Adenofinphosphm
`t”1((3Jiclisc211es Adenosh1-3'.5’-monophosphat a: CAMP, Adenosinmonophasphat m AMP, AdenosindiphOSDhat
`= ADP, Adenosintriphopsphat =1 ATP), heispielsweise die US-PS 4,702,913 in welcher die Verwendung van
`ATP und CAMP 315 die Hautfcuchtigkeit steigernde Substanz beschrieben wird. Der Stand der Technik konnte
`JGdOCh kcinen Hinweis auf die erfindungsgemifle Verwendung geben.
`Ent§prechend der erfindungsgemfiflen Verwcndung kfiunen kosmetische oder dermatologische Formulierun—
`89!! W1: fibfich zusamnengesetzt sein und zur Behandlung, der Pflege und der Reinigung der Haut undloder der
`Ewe und a_ls Schnfinkprodukt in der dekorafiven Kosrnetik dienen. Sie enthalten bevorzugt 0,001 Gew.-% bis
`Gem-96, meCSOfldEI‘e aber 0,01 Gew.-% bis 6 Gem-Wu, hezogcn auf das Gesamtgewicht des Mitteis, an den
`
`erfindungsgemiflen “firkstoffkombinationen.
`2}” Anwendung entsprechend der erfindungsgeméfien Verwendung warden die kosmetischen und dermato-
`
`lomhea Zubereituugen in der ffir Kosmetika fiblichen Weise auf die Haut und/odcr die Haarc in ausreichender
`‘
`‘
`Mange aufgebracht.
`mgnmprgchend der crfindunggemfiflen Verwcndung kfinnen kosmetische und dermatologische Zubereitungen
`
`.Onerschxedenen Formpn vorhegen. So kénnen sie z. B. eine Lasting, eine wasserfrcie Zubereitung, cine Emul-
`Emuloffffl' Mlkroeruulmon voru Typ Wasser-{n‘Ol (\V/O) Oder vom- Ty'p Ol-in-Wasser (OIW), cine multiple
`1: Steinem. betsplelswerse vom Typ Wasser-m—Ul-in-Wasser (W/O/W), ein Gel, einen fasten Stift, eine Salbe
`1' auch cm Aerosol darstellen. Es ist auch vorteilhaft, Adenosin entsprechend der erfindungsgernfifien Ver-
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`.I:37.
`ii:I .
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`DE 195 45107 A1
`
`wendung in verkapselter Form darzureiehen, z. B. in Kollagenmatrices und anderen fiblichen Verkapselungsma-
`terialien, z. B. als Celluloseverkapselungen, in Gelatine, Wachsmatrices oder liposomal yerkapselt. Insbesondere
`Wachsmatrices wie sic in der DE-OS 43 08 282 beschrieben wet-den, haben sich als gfmstlg herausgestellt.
`Es ist auch rnijglich und vorteilhaft irn Sinne der vorliegenden Erfindung, Adenosin in wéBrige Systeme bzw.
`Tensidzubereimngen zur Reinig'ung der Haut und der Haare einzufiigen.
`.
`_
`Emspreehend der erfindungsgemfiflen Verwendung kennen kosmetlsehe und dermatolog15ehe Zubereltungen
`kosmetisehe Hilfsstoffe enthalten, wie sie fiblicherweise in solchen Zubereitungcn verwendet warden, z. B.
`Konservierungsmittel, Bakterizide, Parffime. Substanzen zum Verhindern des Schiurnens, Farbstoffe, Pigmente,
`die einc {firbende Wirkung haben, Verdlckungsmittel. oberflfichenaktive Substanzen, Emuigatoren, weichma-
`chende, anfeuchtende und/oder feuchhaltende Substanzen, Fette, Ole, Wachse oder andere [ibliche Bestandteile
`ciner kosmetischen Oder dermatologisehen Formulierung wie Alkohole, Polyoie, Polymere, Schaumstabilisato—
`refl, Elektroiyte, organische Lfisemittel Oder Silikonderivate.
`Insbesondere kann Adenosin auch mit Antioxidantien kombiniert warden.
`Erfindungsgemfifi kfinnen als gfinstige Antioxidantien alle ffir kosrnetische und/oder dennatologische Anwen—
`dungen geeig‘neten oder gebrfiuchlichen Antioxidantien verwendet werden.
`Vorteilhaft werden die Antioxidantien gewfihlt aus der Gruppe bestehend aus Aminosiuren (z. B. Glycin,
`Histidi’n, Tyrosin, Tryptophan) und deren Derivate, Imidazole (7. B. Uroeaninsfiure) und deren Derivate, Peptide
`wie D,L~Carnosin, D—Carnosin, L-Camosin end deren Derivate (2. B. Anserin), Carotinoide, Carotine (z. B.
`a-Carotin, fi—Carotin, Lyeopin) und deren Derivate, Chlorogensiure and deren Derivate, Liponsfiure und deren
`Derivate (z. B. Dihydroliponsiure), Aurothioglucose, Propylthiouracil und andere Thiole (z. B. Thioredoxin,
`Glutathion, Cystein, Cystin, Cystarnin und deren Gchosyl-, N-Acetyl-, Methyl-, Ethyl-, Propyl-, Amyl—, Butyl- mad
`LauryI-, Palmitoyl-, OleyI-, y—Linoleyi-, Cholesteryl— und Glycerylester) sowie deren Seize, Dilaurylthiodipropio-
`nat, Distearylthiodipropionat, Thiodipropionsfiure und deren Derivate (Ester, Ether, Peptide, Lipide, Nukleotide,
`Nukleoside Lmd Salze) sowie Sulfoximinverbindungen (z. B. Budfioninsulfoximine, Homocysteinsulfoximin, But-
`hioninsuifone, Penta—, Hexa-, Heptathioninsulfoximin) in sehr geringen vertriglichen Dosierungen (7. B. pmol bis
`pmol/kg), ferner (Metall)-Chelatoren (z. B. a—Hydroxyfettsiuren, Palmitinsiure, Phytinsaure, Lactoferrin), a-H-
`ydroxysfiuren (z. B. Citronensfiure, Milchsiure, Apfelsfiure). Huminsiure, Gallensiure, Gallenextrakte, Bilirubin,
`Biliverdin, EDTA, EGTA and deren Derivate, ungeséttigte Fettséuren und deren Derivate (z B. y—Linolensfiure,
`Linolsiure, Olsiure), Folsfiure und deren Derivate, Ubichinon und Ubichinol und deren Derivate, Vitamin C und
`Derivate (z. B. Aseorbyipalrnitat, Mg-Ascorbylphosphat, Aseorbylacetat), Tocopherole und Derivate (z B. Vita-
`min-E-aeetat), Vitamin A und Derivate (Vitamin—A—palmitat) sowie Koniferylbenzoat des Benzoeharzes, Retin-
`siure and deren Derivate, Butylhydroxytoluol, Butylhydroxyanisol, Nordihydroguajakharzsfiure, Nordihydre—
`guajaretsiure, Trihydroxybutyrophenon, Hamsfiure und deren Derivate, Mannose und deren Derivate, Sesamol,
`Sesamolin, Zink und dessen Derivate (z. B. ZnO, ZnSO4) Selen und (lessen Derivate (7. B. Selenrnethionin),
`Stiibene und deren Derivate (z. B. Stilbenoxid, Trans-Stilbenoxid) und die erfindungsgeméfl geeigneten Derivate
`(Seize, Ester, Ether, Zucker, Nuldeotide, Nukleoside, Peptide und Lipide) dieser genannten Wirkstol’fe.
`Die Mange der vergenannten Antioxidantien (eine eder mehrere Verbindungen) in den. Zubereitungen
`betrégt vorzugsweise
`0,001
`bis
`30 Gem-"lo, besonders bevorzugt
`0,05—20 Gew.—%,
`insbesondere
`1— 10 Gem—"fa, bezogen auf das Gesarntgewicht der Zubereitung.
`Sofem Vitamin E und/oder dessen Derivate das oder die Antioxidantien darstellen, is: vorteilhaft, deren
`jeweilige Konzentrationen aus dem Bereich von 0,001 — 10 Gem-"fa, bezogen auf das Gesamtgewicht der For-
`mulienmg, zu wahlen.
`'
`Sofern Vitamin A, bzw. Vitamin-A—Derivate, bzw. Carotine bzw. deren Derivate das oder die Antioxidantien
`darstellen, i5t vorteilhaft, deren jeweilige Konzentrationen aus dem Bereieh von 0,001 — 10 Gem-“fa, bezogen auf
`das Gesamtgewieht der Formulierung, zu wéhlen.
`ErfindungsgeméBe Emulsionen sind vorteilhaft and enthalten z. B. die genannten Fette, Ole, Waehse und
`anderen Fettkfirper, sowie Wasser und einen Emulgator, wie er iibiicherweise ffir einen soichen Typ der
`Formuliernng verwendet wird.
`Die Lipidphase kann dabei vorteilhaft gewfihlt werden aus folgender Substanzgruppe:
`
`-— natiirljche, synthetische und/oder partialsynthetische Ole, wie Triglyceride der Caprin- oder der Capryl-
`Sfiure, vorzugsweise aber Rizinusél;
`— Fette, Wachse und andere natfiriiche synthetische mid/Oder partialsynthetiscbe Fettkérper, vorzugswei-
`Sf: Ester von Femfiuren rnit Alkoholen niedriger C-Zahl, z. B. mit Isopropanol, Propylenglykoi Oder Glyce-
`rm, Oder Ester von Fettallcoholen mil Alkansiuren niedriger C-Zahl oder mit Fettsiuren;
`5— Silikonfile wie Dimethylpolysiloxane, Diethylpolysiloxane, Diphenylpolysiloxane sowie Mischformen
`araus.
`‘- gesaitfigte Verbindungen wie Kohlenwasserstoffe natiirlichen oder synthetischen Ursprungs (Vaseline,
`Squalan).
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`ED
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`15
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`Die WéBrige Phase der erfindungsgerniflen Zubereitungen enthfilt gegebenenialls vorteilhaft Alkohole, Diole
`“ 2‘38" POIyole niedriger C-Zahl, sowie deren Ether, vomugsweise Ethanol, lsopropanol, Propylenglykol, Glycerin,
`hylenglykol, Ethylenglykolmonoethyl- Oder —monobutylether, Pmpylenglykolmonomethyl, -rnonoethyl- Oder
`31 glowhmylether, Diethylenglykolmonomethyl- Oder -monoethylether und analoge Pradukte, ferner Alkohole
`'
`ed‘EEer C-Zahl, z B. Ethanol, ISOpropanol. 1,2-Propandiol, Glycerin sowie insbesondere ein odcr mehrere 55
`"verd‘ckllngsmittel, Welches oder weiche vorteilhaft gewéhlt werden kénnen aus der Gruppe Siliciumdioxid,
`E; :Tifliumsilikate, Polysaccharide bzw. deren Derivate, z. B. Hyaluronsiure, Xanthangummi, Hydroxypmpyl-
`'.
`ct “Cellulose, bcsonders vorteilhaft aus der Gruppe der Polyaerylate, bevorzugt ein Polyacrylat aus der
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`3
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`DE 195 45107 A1
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`Gfl-ll’pc der sogenannten Carbopole, beispielsweise_Carbopole der Typen 980. 981, 1382, 2904, 53984, Oder Mich
`der Type“ ETD @asy-Eo-Qisperse) 2001, 2020, 2050, JeWellS einzeln oder in beliehigen Kombmatlonen unterem—
`ombination.
`aflijéréiondere warden Gemische der vorstehend genaunten Lasemittel verwendet. Bei aikoholischen Lfisemit-
`tell! kanfl Wasser ein weiterer Bestandteil sell]:
`‘
`Erfindungsgemifle Emulsionen sind vortellhaft und euthalten 7. B. tile genennten Fette, Ole, Wachse and
`”damn Fettkérper, sowie Wasser and eiuen Emulgator, wie er fibllcherwelse ffir emeu solchen Typ der
`Formulierung vemcndet wird.
`_
`.
`_
`Gclc gemfifi der Erfindung enthalten fiblicher'welse Alkohoie mednger C-Zahl, z. B Ethanol, [soproganoL
`1;.Propandi0l, Glycerin und Wasser bzw. ein vorslehend genanntes C)! in Gegeriwart- emes Verdzcku'ngsmlttels.
`das bci (")lig-alkoholischen Gelen vorzugsweise Slliciumdioxid Oder ein Alumimmusthkat, bei wiBng—alkohol—
`ischen oder aikoholischen Gelen vorzugsweise e'm Polyacryiat is:
`A15 Treibmittel f-flr erfindungsgemfifle, aus Aerosolbehfiltem verspriihbare Zubereitungen sind die Ublichen
`bckannten lelchtflfichtigen, verflfissigten Treibmittel, beispielsweise Kohlenwasserstoffe(P1-opan, Butan. Isobu-
`tan) geeignet, die allein odcr in Mischung miteinander eingeseizt warden kfinnen. Auch Druckluft ist vorteilhaft
`vcrwenden.
`mvm-teillmf’c ké‘mnen erfindungsgemafie Zubereitungen auBerdem Substanzen enthalten, die UV-Strahlung im
`UVB-Bereich absurbleren, wobei die Gesamtmenge der Filtersubstanzen z B- 0,1 GeW.-% bis 30 Gem-”5’0,
`L
`vomugsweise 0,5 bis 10 Gew.-%, inshesondere 1,0 bis 6,0 Gem-oil) betrfigt, bezogen auf das Gesamtgewicht der
`l
`5- Zubereitungen, um kosmefische Zubereitungen zur Verfilgung zu stellen, die das Haar bzw. die Haut vor dem
`. Ea gcsamten Bereich der ultravioletteu Strahlung schfitzen. Sie kfinnen auch als Sonnenschutzmittel fiirs Haar Oder
`='
`die Haut dienen.
`Enthalten die erfindungsgemfifien Emulsionen UVB-Filtersubstanzen, kfiimen diese fillfislich Oder wasserlfis-
`lich sein. Erfindungsgemfifi vorteilhafte fillfisliche UVB—Filter 51nd z. B.:
`
`—- 3-Benzyfidencamphcr—Derivate, vomugsweise 3{4-Metbylbenzylidenkampher. 3-Benzy1idencampher;
`— 4—Aminobenzoésiure—Derivate, vorzugsweise 4—{Dimethylan1ino}benzoésfiure(2~ethylhexyl}ester, 4-(Di—
`methylamiuo)benzoésiureamylester;
`- Ester der Zimtsfiure, vomgsweise 4-MethoxyzimtsémqZ-ethylhexylkster, 4-Methoxyzimtséureisopen-
`tylester;
`-- Ester der Salicylsfiure, vorzugsweise SalicylsfiurdZ-ethylhexylkster, Salicylsime(4—isopropylben-
`zylkster, Salicylsfimehomomenthylester,
`—— Derivate des Benzophenons, vonugsweise 2-Hydroxy—4-methoxybenzophenon, 2-Hydroxy-4-methoxy—
`’—methylbenzophenon, 22'—Dihydroxy—tl—methoxybenzophenon;
`— Ester
`der Benzalmalonsfiure,
`vorzugsweise
`4-Methoxybenzajmalonsfiuredi(2-ethy1hexyl)ester.
`-2,4,6—Triaxfi[ino-(p-carbo—2’-ethykl—1'-hexylox_v) -l,3,5~triazin.
`
`Vorteiihafte wasserlfisliche LIVE-Filter sind z. B.:
`
`— Salze der 2—Phenylbenzimidazol-5-sulfonsfiure wie ihr Natrium-, Kalium- Oder ihrTriethanolammonium—
`8312, sowie die Sulfonsfiure selbst;
`— Sulfonsfiure-Derivate von Benzophenonen, vomugswcise 2-Hydroxy—d—methoxybenzophenon-S-sulfon-
`sfiure und ihreSalze;
`— Sulfonsfiure-Derivate des 3-Benzylidencamphers, wie z. B. 4-(2-Oxo—3-bornylidenmethyl)benzolsulfon—
`same, Z-MethyI-S-(Z-oxo-B-bomylidenmethyl)sulfonsaure und ihre Salze.
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`--—w.-y-‘ulrr'..-wA-.
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`Die Liste der genannten UV'BaFiltcr, die in Kombination mit den erfindungsgemfiflen Wirkstofikombinationen
`{ verwendet werden kfinnen, soll selbstverstindlich nicht limitierend sein.
`:
`Gcacnstand der Erfindung ist auch die Verwendung einer Kombination cles Adenosins mit mindestens einem
`l UV'B-Ftlter als Antioxidans bzw. die Verwendung des Adenosius mit mindestens e'mem UVB-Filter als Antioxid—
`ans m einer kosmetischen Oder dermatologischen Zubereitung.
`ES kann auch von Val-tell sein, Adenosin mit UVA-Filtem zu kombim'ereu, die bisher fiblicherweise in
`3, kosmetischen Zuhereitungen enthalten sind. Bei diesen Substanzen handelt es sich vomugsweise um Derivate
`' des Dihenzoylmethans, insbesondere um l-{4’-tert.-Butylphenyl)—3-(4’-mcthoxyphenyl)propan~l,3—dion and um
`1-Phenyl-3{4’-isopropylphcnyl)pmpan-1,3-dion. Auch diese Kombinatiouen bzw. Zubereitungen, die diese
`Kombinafionen enthalten, sind Gegenstand der Erfindung. Es kfinnen die far die UVB-Kombination verwende—
`fen Mengen eingesetzt werden.
`Gegenstand der Erfindung ist auch die Verwendung einer Kombination des Adenosins ruit mindestens einem
`A—Filter aIs Antioxidans bzw. die Verwendung elner Kombination des Adenosins mjt mindestens einem
`WA-Filter als Antioxidans in einer kosmetischen Oder dermatologischen Zubereimng.
`Gegenstand der Erf'mdung is: auch die Verwendung einer Kombination des Adenosins mit mindestens einem
`A-Filter und mindesteus einem UV'B-Filter als Antioxidans bzw. die Verwendung einer Kombination des
`1'fitdeflosins mit mindestens einem [IVA—Filter und mindestens cinern UVB-Filter als Antioxidans in einer kosme-
`hachm Oder dermatologischen Zuhereitung.
`KOSmetische und dermatologische Zubereitungen mit einem wirksamen Gehalt an Adenosin kfinnen auch
`“Organische Figmente cnthalten, die flblicherweise in der Kosruetik zum Schutze der Haut vor UV-Strahlen
`Vefwtfndet warden. Dabei handelt es sich um Oxide des Titans, links, Eisens, Zirkoniums, Siliciums, Mangans,
`lummiums, Cers und Mischungen davon, sowie Abwancllungen, bei denen die Oxide die aktiven Agentien sind.
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`5..«Wmnwwmmemmw-«w—v—w.
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`DE 195 45107 A1
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`...mem-Wsmr-‘
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`Bgsonders bevorzugt handelt e5 sich um Pigmente auf der Basis von Titandioxid.
`Bei kosmetisehen und dermatologischen Zubereitungen zum Schutze der Haare vor UV-Strahlen geméfi der
`Erfindung handelt es sich beispielsweise urn Shampooniemngsmittel, Zubereitungen, die beim Spfilen der Haare
`vor oder nach der Shampoonierung, vor oder nach der Dauerwelibehandlung. vor oder nach der Firbung oder
`Entffirbung der Haare angewendet werden, um Zubereitungen zum Ffinen Oder Einlegen der Haare, Zuberei-
`mngen Him Firben oder Entffirben, um eine Frisier- und Behandlungslotton, emen Haariack oder urn Dauer-
`wellmitte .
`Die kosmetischen und den'natoiogischen enthalten Wirkstoffe und Hilfsstoffe, wie sic fibficherweise fiir diesen
`Typ von Zubereitungen zur Hampflege und Haarbchandlung verwendet werden. A15 Hilfsstoffe dienen Konser-
`Vierungsmittel, oberflfichenaktive Substanzen, Substanzen zum Verhindern des Schiurnens, VerdickungsmitteL
`Emulgatoren, Fette, Ole, Wachse, organische Lasungsmittel, Bakterizide, Parfiirne, Farbstoffe oder Pigmente,
`
`deren Aufgabe es ist, die Haare oder die kosmetische Oder dermatologische Zubereitung seibst zu ffirben,
`
`Elektroyte, Substanzen gegen das Fetten der Haare.
`Unter Elektrolyten im Sinne der vorliegenden Erfindung sind wasserlosfiche Alkali-, Ammoniumu, Erdalkali»
`
`(unter Einbeziehung des Magnesiums) und Zinksalze anorganischer Anionen and beliebige Gemische aus
`solchen Salzen zu verstehen, wobei gewéhrieistet sein muB, daB sich diese Salze durch pharmazeutische oder
`kosmetische Unbedenkliehkeit auszeichnen.
`
`Die erfindungsgernfiBen Anionen werden bevorzugt gewfihlt aus der Gruppe dcr Chloride, der Sulfate und
`Hydrogensulfate, der Phosphate, Hydrogenphosphate und der iinearen und Cyclischen Oligophosphate sowie
`
`der Carbonate und Hydrogencarbonate.
`Kosmetische Zubereitungen. die ein Hautreinigungsmittel oder Shampoonierungsmittel darstellen, enthalten
`
`vorzugsweise mindestens eine anionische, nicht-ionische oder amphotere oherfléchenaktive Substanz, oder auch
`
`Gemische aus solchen Substanzen, Adenosin irn wfiBrige-n Medium and Hilfsmittel, wie sic fiblicherweise daffir
`verwendet werden. Die oberflfichenaktive Substanz bzw. die Gemische ans diesen Substanzen konnen in einer
`
`Konzentration zwischen 1 Gew.-% und 50 Gew.-% in darn Shampoonierungsmittel vorliegen.
`
`Liegen die kosmetischen odor dermatologischen Zubereitungen in Form einer Lotion vo r, die ausgespfilt und
`
`1. B. vor oder nach der Entffirbung, vor oder nach der Shampoonierung, zwischen zwei Shampoonierungsschrit—
`
`ten, vor ode: mach der Dauerwellbehandlung angewendet wird, so handelt es sich dabei z. B. um wiBrige oder
`
`wiflrig-alkoholische Lfisungen. die gegebenenfalls oberfliohenaktive Substanzen enthalten, deren Konzemra-
`
`. Lion zwischen 0,1 und 10 Gew.-%, vomugsweise zwischen 0,2 und 5 Gew.w%, liegen kann.
`
`Diese kosmetjschen Oder dermatologisehen Zubereitungen kfinnen auch Aerosole mit den fiblicherweise
`
`. daffir verwendeten Hilfsmitteln darstellen.
`
`Fine kosrnetische Zubereitung in Form einer Lotion, die nicht ausgespfilt wird, insbesondere einc Lotion zum
`
`. Einlegen der Haare, eine Lotion, die beim Fénen der Haare verwendet wird, cine Frisier— und Behandiungslotion,
`
`stellt im allgemeinen cine waBrige, alkoholische oder wiflrig—alkoholische Lfisung dar und enthilt mindestens
`
`ein kationisches, anionisches, nicht—ionisches oder amphoteres Polymer oder aueh Gemische derselhen, sowie
`
`Adenosin in wirksamer Konzentration. Die Mange der verwendeten Polymeren liegt z. B. zwischen 0,1 und
`
`10 Gew.-%, bevorzugt zwischen 0,1 und 3 Gew.%.
`
`' Kosmetische Zubereitungen zur Behandlung und Pflege der Haare, die Adenosin enthalten, kénnen 315
`
`-" Emulsionen vorliegen, die vom nicht-ionischen oder anionischen Typ sind. Nicht—ionische Emulsionen enthalten
`
`~. neben Wasser Ole oder Fettalkohole, die beispielsweise anch polyethoxyliert oder polypropoxyliert sein kfinnen,
`
`Oder auch Gemische aus den beiden organischen Komponenten. Diese Emulsionen enthalten gegebenenfalls
`
`kafionische oberflfichenaktive Substanzen.
`
`Erf‘mdungsgemfifi kfinnen kosmetische Zubereitungen zur Behandlung und Pflege der Haare 315 G513 voriie-
`‘
`
`‘- 8911. die neben einem wirksamen Gehalt an Adenosin und daffir fiblicherweise verwendeten Lfisungsmitteln,
`
`- ‘bevorzugt Wesser, noch organische Verdiekungsmittel, z B. Gummiarabikum, Xanthangurnmi, Natriumalginat,
`
`:Celiulose-Derivate, vonugsweise Methylcellulose, Hydroxymemylcellulose, Hydroxyethylcellulose, Hydrox-
`
`_ ;;Y970pyicellulose. Hydroxypropylmethylcellulose oder anorganische Verdickungsmittel, z B. Aluminiumsilikate
`
`. g“? beispielsweise Bentonite, oder ein Gemisch aus Polyethylenglykol and Polyethylenglycolstearnt oder
`
`:z‘distearat, enthalten. Das Verdickungsmittel ist in dem Ge] 2. B. in einer Menge zwischen 0,1 and 30 Gem-Ola.
`‘ f‘horlug't zwischen 0,5 and 15 Gem-”lo, enthalten.
`
`. VOW-ugsweise betrfigt die Mange des Adenosins in einem ffir die Haare bestimmten Mitte10,05 Gew.-% bis
`
`
`' [:10 Gem-0].). insbesondere 0,5 Gem-“la bis 5 Gew.—%. bezogen auf das Gesamtgewicht des Mitteie
`
`3H Etfil'ldungsgemfifle waBrige kosrnetisehe Reinigungsmjttel oder ffir die wiBn’ge Reinigung bestimmte wasser-
`
`. $7112 Oder wasserfreie Reinigungsmittelkonzentrate kénnen anionische, nichtionische undfoder amphotere
`' 31M“ enthalten, beispielsweise
`
`x}:
`'- herkommliche Seifen, z. B. Fettsiuresalze des Natriurns
`
`‘- Alkylsulfate, Alkylethersulfate, Alkan- und Alkylbenzolsuifonate
`
`"
`-
`-— Sulfoacetate
`
`*- Sulfobetaine
`,.
`'
`"‘ Sarcosinate
`
`' "' Amidosulfobetaine
`
`_ ‘- Sutfowccinate
`
`“ Sulfobernsteinsfiurehalbester
`
`. “‘ AIkyietherczzalrbroxylate
`
`._ “ EIWEiB-Fettsfiure-Kondensate
`, * Alkyibetaine und Amidobetaine
`
`1
`
`,
`
`‘.
`
`'
`
`
`
`10
`
`15
`
`35
`
`45
`
`55
`
`

`

`DE 195 45107 A1
`
`-— Fettsfiurealkanoiamide
`—- Poiygiycolether-Derivate
`
`
`
`
`
`
`
`
`
`ll
`
`
`
`
`.
`
`' 5
`
`
`
`
`
`
`
`
`Kosmetische Zubereitungen, die kosmetische Reiuigungszubereitungen ffir die Haut darstellen, kbnnenm
`sflflssiger Oder faster Form vorliegen. Sie enthalten neben Adenosin vomgsweise mindestens eine aqionische,
`5mght--ionische Oder amphotere oberflacheuaktive Substanz oder Gemische daraus, gewfinschtenfalls einen oder
`mchrere Elektmiyten und Hilfsmittei, wie sie fibiieherwaise daffu' verwendet warden. Die oberflachenaktive
`Substanz km in einer Konzenn'afion zwischen 1 und 94 Gew.-% in den Reinig‘ungmbereinmgen vorliegen,
`bgmgen aufdas Gesamtgewicht der Zubereitungen.
`Kosmetische Zubereittmgeu, die ein Shampuonienmgsmittel darstellen, enthalten neben einem wirksamen
`Gchait an Adenosin vonugsweise mindestens eine anionische, nicht-ionische Oder amphotere oberflfichenaktive
`Substanz Oder Gemischc daraus, gegebenenfafls einen erfindungsgeméfien Elektrolyten and Hiifsmittel, wie sie
`ublicherweise dafflr verwendet werden. Die oberflfichenaktive Substanz kann in einer Konzentmtion zwischen
`1 Gew.—% um! 94 Gem-”:0 in dem Shampoonienmgsmittel vorliegcn.
`Die erfindungsgemfiBe-n Zusammensetzuugen enthalten auBer den vorgenannten Tensiden Wasser und gege-
`benenfalls die in der Kosmetik ablichen Zusalzstoffe, beiSpielsweise Parffim, Verdicker, Farbstoffe, Desodoranti-
`en. antimikrobieile Stoffe, rfickfettende Agenden, Komplexierungs- Imd Sequestierungsagentien, Perlglanz-
`agentien, Pfianzenextrakte, Vitamins, Wirkstoffe und dergleichen.
`Die vorIiegende Erfindung umfaBt auch ein kosmetisches Verfahren zum Schutze der Haut und der Haare v01-
`oxidntivcn bzw. photooxidafiven Prozessen, das dadurch gekennzeicimet ist, daB man ein kosmetisches Mittel;
`' welches eine wirksame Konzentrafion an Adenosin enthfilt, in ausreichender Mange auf die Haut Oder Heare
`aufbringt.
`Vorzugsweise betrfigt die Menge an Adenosin in diesen Zubereitungen 0,001 Gew.—% bis 10 Gem—"lo, insbe-
`sondere 0,01 Gew.-% bis 6 Gew.—%, bezogen auf das Gesamtgewicht der Zubcreitungen.
`Gegenstand der Erfindung ist aueh das Verfahren zur Herstellung der erfindungsgemiiflen kosmetischen
`Mittel, das dadurch gekelmzeichnet ist, daB man in an sich bekanntcr Weise Adenosin in kosmetische und
`definatologische Formulierungen einarbeitet.
`Die nachfolgenden Beispiele sollea die vorliegende Erfindung verdeutlichen, ohne sie einzusehrfinken. Alla
`Mengenangaben, Anteile und Prozentanteile sind, soweit nicht sanders angegeben, auf das Gewicht und die
`5. Gesamtmenge bzw. auf das Gesamtgewicht der Zubereitungeu bezogen.
`
`
`
`_
`
`
`
`
`
`Beispiel 1
`
`OfW-Sonnenschutzlotion
`
`Cetearylalkohol,
`PEG40—Rizinusél/Natriumcetearylsulfat
`Capryiic/Capric Triglyceride
`Octylstearat
`Octylmethoxycinnamat
`Butylmethoxydibenzoyimethan
`Cyciodimethioon
`Carhomer
`NaGH (45%)
`N83 HED’I‘A
`Butyfengiycoi
`Adenosin
`Konservienmgsmjttel/Parfum
`Wasser. ad
`
`Gem—'36
`
`2,50
`
`4,00
`4,00
`5,50
`0,70
`100
`0,27
`0,22
`1,00
`5,00
`0,10
`q.s.
`100,00
`
`
`
`

`

`
`
`
`
`
`
`DE 195 45 107
`
`A1
`
`Beispiel 2
`
`OIW-After-Sun-Lotion
`
`Stearinsiure
`
`Glycerylstearat
`Isopropylpalmitat
`Caprylic/Capric Triglyceride
`Buxus chinensis
`Carbomer
`
`NaOH (45%)
`Glycerin
`Ethanol
`Adenosin
`
`KonservierungsnfitteI/Parfum
`Wasser, ad
`
`Beispiel 3
`
`OIW-Sonnencréme
`
`Stearinsiure
`
`Octyldodecanol
`Isopropylpalmitat
`Cyclomethicon
`Methylbenzylidencampher
`Butyhnethoxydibenzoylmethan
`Cetyialkohol
`Nag HEDTA
`NaOI—I (45%)
`Glycerin
`Adenosin
`
`KonserviemngsmitteUParfum
`Wasser, ad
`
`Beispiel 4
`
`OlW-Créme
`
`Trilaureth—4-Phosphat
`Cara microcristallina, Paraffinum liquidum
`Isopropylpalmitat
`Cetylalcohol
`Adenosin
`Glycerin
`Konsenricrungsmittel/Parfiml
`Wasser, ad
`
`Gem—W0
`
`2,00
`1 ,00
`6,00
`5,00
`2,00
`0,20
`0,20
`5,00
`5,00
`0,1 0
`qs-
`100,00
`
`Gem—"I0
`
`3,50
`1,00
`5,00
`4,00
`1,00
`3,00
`1,00
`5,00
`1,00
`0,40
`0,1 0
`(1.5.
`100.00
`
`Gcw.-%
`
`2,00
`5,00
`5,00
`5,00
`0,10
`5,00
`q.s.
`1 00,00
`
`10
`
`[5
`
`45
`
`55
`
`
`
`

`

`DE 195 45107 A1
`
`Beispiel 5
`
`O/W—Créme
`
`Glycerylstearat
`Behenylalcohol
`Isopropylpalmitat
`Octyidodecanol
`Glycerin
`Adeuosin
`Konservierungsmittel/ParfiJm
`Wasscr, ad
`
`Beispiel 6
`
`OlW-Créme
`
`Polyglyceryl-3-Diisostearat
`Paraffinfil
`Ceresin
`MagnesiumStearat
`Magnesiumsulfat
`Adenosin
`Glycerin
`KonservierungsmitteVParfum
`Wasser, ad
`
`_
`
`Patentansprfiche
`
`Gem-96
`
`3,00
`5,00
`3,00
`3,00
`5,00
`0,10
`q.s.
`100,00
`
`Gem-0‘6
`
`2,50
`15,00
`3,00
`3,00
`0,70
`0,10
`3,00
`qs.
`100,00
`
`1.Verwendung von Adenosin zur Steigerung der Zellpmliferation in der menschlichen Haut.
`2. Verwendung von Adenosin zur Bekfimpfung und Lindenmg dcr der Symptome exogeneu Hautalterung,
`bcvonugt in kosmetischen oder dermatologischen Zubereitungen.
`3. Verwendung mach Anspruch l Oder 2, dadurch gekennzeichnct, daB das Adenosin in kosmetischen Oder
`dermatologischen Zubereitungen in Konzentrationen von 0,01 Gew.% his 10 Gew.—%, insbfiondere abs:-
`0,! Gew.-% bis 6 Gew.-%, vorIiegt, jeweils bezogen auf das Gesamtgewicht der Zubereituugen.
`
`
`
`
`
`=
`
`I
`
`5
`
`5‘
`
`1
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`
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`_. -.
`it
`-.
`
`"
`
`
`
`
`
`
`
`

`

`Deutsches Patent- und Markenamt
`Die Prfisidentin
`
`Bescheinigung
`
`Die Ubereinstimmung der angehefieten Ablichtungen mit der in der Bibliothek
`des Deutschen Patent- und Markenamtes
`
`vorhandenen Ofienlegungsschrifl
`
`wird hiermit bestétigt.
`
`
`
`Aktenzeichen:
`
`195 45 107.4
`
`MUnchen, den 1. September 2017
`
`Fm Auflrag
`
`fl/
`
`Zellner
`
`9
`
`